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目的:制备葛根素纳米结构脂质载体(葛根素-NLCs),并考察其在大鼠体内的药动学及组织分布特性.方法:采用热熔乳化超声-低温固化法制备葛根素-NLCs,考察了葛根素-NLCs的粒径分布、Zeta电位和形态学性质;研究了葛根素-NLCs在大鼠体内的药动学与组织分布特征.结果:葛根素-NLCs平均粒径为(116.2±34.5)nm,多聚分散系数为0.217±0.024,Zeta电位为(-37.2±3.6)mV,包封率为(87.4±4.3)%.葛根素-NLCs在大鼠体内的AUC0-t和MRT0-t分别为葛根素注射剂的3.69和2.13倍;组织分布结果表明葛根素-NLCs在大鼠肝、脾、脑内的相对摄取率分别为葛根素注射液的3.95,3.41和2.30倍.结论:葛根素-NLCs延长了药物在血浆中的滞留时间,在体内具有良好的肝、脾和脑靶向性,可提高药物疗效.

作者:张铂;王兵;曹书华;王勇强;吴迪

来源:中国医院药学杂志 2016 年 36卷 4期

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作者:
张铂;王兵;曹书华;王勇强;吴迪
来源:
中国医院药学杂志 2016 年 36卷 4期
标签:
葛根素 纳米结构脂质载体 药动学 组织分布 脑靶向 puerarin nanostructured lipid carriers pharmacokinetics tissue distribution brain targeting
目的:制备葛根素纳米结构脂质载体(葛根素-NLCs),并考察其在大鼠体内的药动学及组织分布特性.方法:采用热熔乳化超声-低温固化法制备葛根素-NLCs,考察了葛根素-NLCs的粒径分布、Zeta电位和形态学性质;研究了葛根素-NLCs在大鼠体内的药动学与组织分布特征.结果:葛根素-NLCs平均粒径为(116.2±34.5)nm,多聚分散系数为0.217±0.024,Zeta电位为(-37.2±3.6)mV,包封率为(87.4±4.3)%.葛根素-NLCs在大鼠体内的AUC0-t和MRT0-t分别为葛根素注射剂的3.69和2.13倍;组织分布结果表明葛根素-NLCs在大鼠肝、脾、脑内的相对摄取率分别为葛根素注射液的3.95,3.41和2.30倍.结论:葛根素-NLCs延长了药物在血浆中的滞留时间,在体内具有良好的肝、脾和脑靶向性,可提高药物疗效.

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