目的:制备性质稳定、质量可控的来那度胺纳米水凝胶,评价其理化性质并考察其体外透皮吸收情况.方法:通过对药物溶解度的增加程度初步筛选用于制备来那度胺纳米乳的油相、表面活性剂和助表面活性剂;通过表面活性剂对油相的乳化效果进一步筛选油相;绘制伪三元相图,优化表面活性剂与助表面活性剂的质量比(Km).用激光粒度测定仪测定来那度胺纳米乳的粒径.将来那度胺纳米乳分散于卡波姆940中制备来那度胺纳米水凝胶,考察来那度胺纳米乳的外观、形态、pH值、Zeta电位、稳定性以及体外透皮性能.结果:来那度胺纳米乳的最优处方为辛癸酸甘油酯/RH40/1,2-丙二醇/水=1:4.5:4.5:6.95(m/m).以此处方制备的来那度胺纳米乳澄清透明,外观透亮,pH值为5.20±0.14,平均粒径为(24.76±0.82)nm,多分散指数为0.256±0.088,粒径分布均一,Zeta电位为-47.33 mV,高速离心后无分层现象,耐寒耐热试验前后无明显差异,稳定性良好.来那度胺水凝胶的累积透过量显著高于原料药,透皮性能良好.结论:该研究制备的来那度胺纳米水凝胶处方组成合理、性质稳定、透皮性能良好,为进一步研发提供了依据.
作者：侯晶晶；邱海莹；王婉梅；安芳；吴燕
来源：中国医院药学杂志 2023 年 43卷 20期
