目的:研究重组人血管内皮细胞抑制因子(rhEndostatin)静脉注射后在Wistar大鼠体内的药代动力学过程,为其临床应用提供药代动力学数据.方法:应用放射性核素示踪技术结合三氯醋酸沉淀法(TCA沉淀法),对125I-rhEndostatin静脉注射大鼠后不同时间、不同组织内的核素分布量进行测定,并将血药浓度-时间数据经计算机拟合,计算出相应参数.结果:125I-rhEndostatin静脉注射大鼠后,药物的分布半衰期平均为(0.154±0.024)h,消除半衰期为(4.03±0.58)h.血药浓度-时间曲线下面积(AUC)与剂量呈正相关,相关系数为0.994 0.血浆清除率(CLs)均值为(0.165±0.024)L/h,高、中、低剂量CLs基本相同.该药在大鼠肝、肺、脾、胃、甲状腺中有较高聚集,主要经肾脏排泄.结论:125I-rhEndostatin在大鼠体内的药代动学过程基本符合线性药动学特征,血药浓度-时间曲线符合二房室模型.
作者：刘江秋；凌磊；刘延秋；李杰英；赵炜；朱荔清；朱晓红；吴彩中；徐璐；李忠义
来源：中国肿瘤生物治疗杂志 2007 年 14卷 2期
