建立用于血浆中肿节风活性成分含量测定的超高效液相色谱-串联质谱(UHPLC-MS/MS),并应用于多剂型的药物动力学研究.SD大鼠灌胃肿节风提取液、市售肿节风滴丸和负载肿节风活性组分的聚多巴胺(PDA-Sg)滴丸3种不同制剂后,于不同时间点经眼眶静脉丛取血,血浆样品经蛋白沉淀,采用Acquity UPLC C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7 μm)分离,流动相为0.2％甲酸水-乙腈,梯度洗脱;在多反应监测(MRM)模式下负离子测定;采用DAS 2.0软件拟合计算药动学参数.结果显示,除肿节风提取液组无法直接检测到新绿原酸和隐绿原酸外,各组大鼠血浆的各时间点均可检测到4种成分(新绿原酸、隐绿原酸、异嗪皮啶和迷迭香酸).滴丸制剂组在各时间点均表现出显著的药物含量增加;通过PDA对肿节风主要成分的负载,能够有效提高药物在血液中的暴露量(新绿原酸、隐绿原酸、异嗪皮啶和迷迭香酸的AUC0-24h分别达到了市售滴丸的2.45、32.90、1.54、4.81倍).该研究证明了上述多成分体外-体内传递过程的可测性,表明PDA-Sg滴丸能够有效延缓药物在血液中的消除时间,提高生物利用度,为该剂型的生产提供相应的理论数据.
作者：王希通；邹佳渝；王宇彤；陈瑞；刘衡；陈林伟；顾依；戴德雄；徐欣；陈志鹏
来源：中国中药杂志 2022 年 47卷 16期
