目的:探讨表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂对人非小细胞肺癌细胞放射敏感性的影响及其可能的机制。方法:体外培养人非小细胞肺癌细胞H1299。CCK-8检测厄洛替尼对H1299的毒性作用，并计算IC
50及IC
20，将IC
20作为后续试验的药物作用浓度。克隆形成实验检测射线联合厄洛替尼对H1299的作用，计算放射敏感性参数，绘制细胞存活曲线。流式细胞术检测细胞周期分布及凋亡。Western blot检测细胞EGFR/PI3K/AKT通路及凋亡相关蛋白表达。
结果:厄洛替尼对H1299具有一定增殖抑制作用，IC
50为27.3 μmol/L、IC
20为3.3 μmol/L。X射线联合IC
20浓度厄洛替尼能够降低H1299的克隆能力，使G
0/G
1期、G
2/M期比例增加，S期减少比例，细胞凋亡增加；抑制pEGFR及pAKT蛋白表达，增加凋亡相关蛋白Active Caspase 3、Cleaved PARP表达。
结论:厄洛替尼对H1299具有放射增敏作用，其可能的机制是厄洛替尼联合射线抑制EGFR/PI3K/AKT通路，降低细胞损伤修复能力，改变细胞生长周期，诱导细胞凋亡。
作者：刘大海；罗杰；刘春梅；刘晓曦；申莎莎；李信娟；李佩洁；马虎
来源：中华放射肿瘤学杂志 2020 年 29卷 8期
