目的:制备靶向前列腺特异膜抗原(PSMA)分子探针Al
18F-PSMA-136,探究其联接链的改变对探针生物学行为及肿瘤靶向能力的影响。
方法:将Al
18F-PSMA-137中1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸(NOTA)络合物的联接链苯基替换为环己基,获得分子探针Al
18F-PSMA-136,用
N-乙酰化的α-连接的酸性二肽酶(NAALADase)方法测定NOTA-PSMA-136和NOTA-PSMA-137的PSMA抑制能力;采用放射性高效液相色谱对标记产物进行放化纯鉴定及体外稳定性分析;在前列腺癌22Rv1(PSMA阳性)细胞及模型小鼠中探究2种探针的PSMA特异性和肿瘤靶向能力。采用两独立样本
t检验分析数据。
结果:NOTA-PSMA-136和NOTA-PSMA-137的酶抑制常数
Ki值分别为3.41和0.30 nmol/L。Al
18F-PSMA-136的标记率为(30.1±8.4)
作者:任亚楠;刘特立;朱华;杨兴;杨志
来源:中华核医学与分子影像杂志 2023 年 43卷 4期