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目的:采用薄膜分散法制备羟基喜树碱脂质体,并对其处方工艺进行优化.方法:以羟基喜树碱浓度、水合温度、胆固醇-卵磷脂质量比、卵磷脂浓度为考察因素,以包封率为评价指标,正交试验优化处方工艺,并对优化处方所制脂质体进行验证试验、稳定性考察及体外释放试验.结果:羟基喜树碱脂质体的最佳处方工艺为:羟基喜树碱浓度1.00 mg/mL,水合温度65℃,胆固醇-卵磷脂质量比1∶5,卵磷脂浓度15 mg/mL.在此条件下,药物包封率为(80.57±0.60)％,载药量为(2.28±0.09)％;4℃下放置30 d,纳米粒外观、粒径及包封率无明显变化;体外释放试验结果显示在72 h累积释药86.87％.结论:薄膜分散法制备的羟基喜树碱脂质体包封率和载药量较高,稳定性良好,大小均匀,并具有一定的缓释效应.
作者：周婷；黎春燕；李运；吴卫；奉建芳
来源：中药材 2019 年 42卷 9期
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