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β分泌酶是一种Ⅰ型跨膜蛋白，其在脑内的主要作用是从Met596和Asp597之间以及Tyr606和Glu607之间切割β淀粉样蛋白前体蛋白（β-amyloid precursor protein，APP）形成β淀粉样蛋白（β-amyloid protein，Aβ）的N端，以启动Aβ生成。β分泌酶包括多个成员，其中因天冬氨酸蛋白酶β-位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶1（β-site amyloid precursor protein-cleaving enzyme 1， BACE1）在阿尔茨海默病（Alzheimer′s disease，AD）的发病机制中占有重要地位而研究较多。本文主要对BACE1的基因和蛋白结构、转录和翻译调控、胞内运输和调控、代谢及其调控、底物以及与其同源的酶进行综述，为以BACE1为靶点的药物研发提供借鉴。
作者：王健辉；程肖蕊；周文霞；张永祥
来源：国际药学研究杂志 2014 年 4期
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