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目的:采用Cocktail探针药物法研究毛冬青胶囊对大鼠CYP1A2、CYP3A2、CYP2C6、CYP2D1、CYP2D2和CYP2E1体内代谢活性的影响。方法:分别以茶碱、咪达唑仑、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、右美沙芬和氯唑沙宗作为探针底物,将大鼠随机分为3组:空白对照组、毛冬青的低剂量组和高剂量组。低、高剂量组每日分别灌胃给予毛冬青胶囊1.8、3.6 g·kg-1,空白对照组每日给予与低剂量组等体积的生理盐水,各组均为1次/天,连续14 d。各组分别于第15天给予Cocktail探针药物,于给药前、后不同时间点取血,用LC-MS/MS检测各探针药物的血药浓度,计算药代动力学参数。结果:茶碱低剂量组cmax、AUC0-t有极显著差异(P≤0.01);甲苯磺丁脲高剂量组和氯唑沙宗低剂量组AUC0-t有显著差异(P≤0.05);其他无统计学差异。结论:毛冬青胶囊对大鼠体内CYP2C6和CYP1A2有强诱导作用,对CYP2E1有中强诱导作用,其他亚型基本无影响。

作者:赵文珠;居文政;臧雨馨;孙冰婷;谈恒山;蒋志涛

来源:药学与临床研究 2015 年 3期

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作者:
赵文珠;居文政;臧雨馨;孙冰婷;谈恒山;蒋志涛
来源:
药学与临床研究 2015 年 3期
标签:
Cocktail探针法 CYP1A2 CYP3A2 CYP2C6 CYP2D1 CYP2D2 CYP2E1 毛冬青胶囊 Cocktail probe drugs CYP1A2 CYP3A2 CYP2C6 CYP2D1 CYP2D2 CYP2E1 Maodongqing capsule
目的:采用Cocktail探针药物法研究毛冬青胶囊对大鼠CYP1A2、CYP3A2、CYP2C6、CYP2D1、CYP2D2和CYP2E1体内代谢活性的影响。方法:分别以茶碱、咪达唑仑、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、右美沙芬和氯唑沙宗作为探针底物,将大鼠随机分为3组:空白对照组、毛冬青的低剂量组和高剂量组。低、高剂量组每日分别灌胃给予毛冬青胶囊1.8、3.6 g·kg-1,空白对照组每日给予与低剂量组等体积的生理盐水,各组均为1次/天,连续14 d。各组分别于第15天给予Cocktail探针药物,于给药前、后不同时间点取血,用LC-MS/MS检测各探针药物的血药浓度,计算药代动力学参数。结果:茶碱低剂量组cmax、AUC0-t有极显著差异(P≤0.01);甲苯磺丁脲高剂量组和氯唑沙宗低剂量组AUC0-t有显著差异(P≤0.05);其他无统计学差异。结论:毛冬青胶囊对大鼠体内CYP2C6和CYP1A2有强诱导作用,对CYP2E1有中强诱导作用,其他亚型基本无影响。

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