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天然产物在新药研发中占重要地位,在抗肿瘤药物研究领域,很多活性优良、作用机制和靶点独特的药物都是从活性天然产物中发现的.冬凌草甲素属于ent-贝壳杉烷型二萜化合物,对多种肿瘤具有很好的生长抑制活性.冬凌草甲素的抗肿瘤活性中心为其α,β-不饱和环戊酮结构,其抗肿瘤作用机制涉及细胞凋亡、细胞自噬、细胞周期阻滞等多个方面;近年来,国内外药学工作者针对冬凌草甲素展开了作用机制的深入探索,以及对其提高抗肿瘤活性的结构改造等广泛研究.本文将重点针对这两方面进行综述,期望给药学工作者提供参考.

作者:胡梅;徐盛涛;徐进宜

来源:药学与临床研究 2017 年 25卷 5期

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作者:
胡梅;徐盛涛;徐进宜
来源:
药学与临床研究 2017 年 25卷 5期
标签:
天然产物 ent-贝壳杉烷 冬凌草甲素 抗肿瘤 作用机制 结构改造 Natural products ent-type kaurane Oridonin Anti-tumor Mechanisms of action Structural modification
天然产物在新药研发中占重要地位,在抗肿瘤药物研究领域,很多活性优良、作用机制和靶点独特的药物都是从活性天然产物中发现的.冬凌草甲素属于ent-贝壳杉烷型二萜化合物,对多种肿瘤具有很好的生长抑制活性.冬凌草甲素的抗肿瘤活性中心为其α,β-不饱和环戊酮结构,其抗肿瘤作用机制涉及细胞凋亡、细胞自噬、细胞周期阻滞等多个方面;近年来,国内外药学工作者针对冬凌草甲素展开了作用机制的深入探索,以及对其提高抗肿瘤活性的结构改造等广泛研究.本文将重点针对这两方面进行综述,期望给药学工作者提供参考.

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