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目的 合成欧前胡素衍生物,考察所得化合物的血管舒张活性.方法 在保留欧前胡素(I M P)母核结构的基础上,设计合成4个欧前胡素衍生物;采用多通道微血管张力测定法,对所得化合物的活性进行考察;应用计算机辅助药物设计软件,对所得化合物与可能靶标蛋白的相互作用进行分析.结果 所得欧前胡素衍生物在不同动脉血管上均有不同程度的舒张效应.结论通过优化Williamson醚化反应条件,合成4个欧前胡素衍生物,反应步骤简单,条件温和.其中化合物5的3种血管舒张效应最好.进一步分子对接研究表明,化合物5与可能作用受体有较好的亲和力,为欧前胡素衍生物的结构优化提供理论依据.
作者：黄立敏；李友佳；侯亚静；王程；魏迪；贺怀贞
来源：西北药学杂志 2018 年 33卷 1期
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