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目的 比较高乌甲素磷脂复合物及其固体分散体在SD大鼠体内的生物利用度.方法 采用溶剂挥发法制备高乌甲素磷脂复合物及其固体分散体,X线衍射(XRD)法分析高乌甲素在磷脂复合物及其固体分散体的存在状态.SD大鼠分别灌胃给予高乌甲素原料药、磷脂复合物及磷脂复合物固体分散体(按高乌甲素计:5 mg·kg-1),取血,以延胡索乙素为内标,高效液相色谱(HPLC)法测定血高乌甲素浓度,并计算主要药动学参数.结果 高乌甲素磷脂复合物及其固体分散体的AUC0-t与原料药相比都有显著性提高,其中磷脂复合物的AUC0-t提高了1.41倍;固体分散体的AUC0-t提高了2.04倍,且Cmax显著提高.结论 高乌甲素磷脂复合物及其固体分散体均可提高高乌甲素的口服生物利用度,且但高乌甲素磷脂复合物固体分散体效果更优.

作者:刘蒸生;郝海军;马进安

来源:医药导报 2018 年 37卷 4期

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作者:
刘蒸生;郝海军;马进安
来源:
医药导报 2018 年 37卷 4期
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高乌甲素 磷脂复合物 固体分散体 生物利用度
目的 比较高乌甲素磷脂复合物及其固体分散体在SD大鼠体内的生物利用度.方法 采用溶剂挥发法制备高乌甲素磷脂复合物及其固体分散体,X线衍射(XRD)法分析高乌甲素在磷脂复合物及其固体分散体的存在状态.SD大鼠分别灌胃给予高乌甲素原料药、磷脂复合物及磷脂复合物固体分散体(按高乌甲素计:5 mg·kg-1),取血,以延胡索乙素为内标,高效液相色谱(HPLC)法测定血高乌甲素浓度,并计算主要药动学参数.结果 高乌甲素磷脂复合物及其固体分散体的AUC0-t与原料药相比都有显著性提高,其中磷脂复合物的AUC0-t提高了1.41倍;固体分散体的AUC0-t提高了2.04倍,且Cmax显著提高.结论 高乌甲素磷脂复合物及其固体分散体均可提高高乌甲素的口服生物利用度,且但高乌甲素磷脂复合物固体分散体效果更优.

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