目的 制备大蒜素二烯丙基三硫醚(DATS)微乳(DATS-MEs),评价该微乳载药系统对肿瘤细胞增殖和迁移能力的影响.方法 以HS15为乳化剂,PEG400助乳化剂,DATS 作为油相,水滴定法制备DATS 水包油微乳;采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法,评价DATS-MEs 对小鼠Lewis 肺癌(LLC)细胞及小鼠黑色素瘤B16BL6细胞体外增殖的影响;采用划痕实验评价DATS-MEs 对LLC 细胞及B16BL6细胞体外水平移行能力的影响.结果 制备的DATS-MEs 稳定,外观澄清透明,分散良好;粒径为(16.72±0.22)nm,多分散系数为0.03±0.01,Zeta 电位为(?4.98±0.11)mV,DATS 在微乳中的包封率为82.89％,载药量为6.28％,在水中的溶解度与裸药组相比增加了约2 367倍.10、30、50 μmol/L 的DATS-MEs与大蒜素裸药均能有效抑制LLC细胞和B16BL6细胞的增殖及迁移,并且具有剂量依赖性,其中DATS-MEs的药效强于DATS裸药.结论 将DATS 制成微乳,可提高其稳定性,可以有效解决DATS 在水中溶解性差的问题,对LLC 细胞及小鼠黑色素瘤B16BL6细胞具有较好的增殖抑制能力及迁移抑制能力,具有更好的抗肿瘤增殖及转移的潜力.
作者：傅荣萍；刘玉萍；张毕桥；陈云艳；蒋祥亮；陈彦
来源：中草药 2018 年 49卷 23期
