目的 研究白芍总苷中4个活性成分(芍药苷、芍药内酯苷、没食子酰芍药苷和苯甲酰芍药苷)在正常和四氯化碳(carbon tetrachloride,CCl4)诱导急性肝损伤大鼠体内的药动学过程,并比较其差异.方法 参照临床给药剂量给SD大鼠ig白芍总苷后,采集不同时间点大鼠血清,建立LC-MS方法测定血药浓度,采用WinNonlin5.3药动学软件计算各成分药动学参数,并进行统计学分析.结果 没食子酰芍药苷和苯甲酰芍药苷的入血浓度较低,可能大部分迅速代谢为中间产物芍药苷.肝损伤使主要成分芍药昔、芍药内酯苷在大鼠体内的半衰期(t1/2)和平均滞留时间(MRT)显著延长(P＜0.05、0.01),药时曲线下面积(AUC)显著增加(P＜0.05、0.01),清除率(CL/F)显著降低(P＜0.05、0.01);没食子酰芍药昔在2组大鼠体内的药动学参数无显著性差异,但其在肝损伤大鼠体内的药-时曲线出现双峰现象;苯甲酰芍药苷在2组大鼠体内的t1/2和MRT0～∞无显著变化,但肝损伤使其AUC显著增加(P＜0.01).结论 为进一步探究白芍总苷多成分协同的保肝作用机制提供实验基础,同时为该中药的临床合理用药提供指导参考.
作者：陶西雨；程晓羽；魏真真；周菁杨；敖雷；张小平；韩丰；郑永霞；詹淑玉
来源：中草药 2023 年 54卷 13期
