目的:优化二氢杨梅素纳米粒(dihydromyricetin nanoparticles,DMY NPs)的制备工艺,对其进行表征,并考察其溶出特征.方法:乳化-超声法制备DMY NPs,运用Plackett-Burman实验设计(Plackett-Burman design,PBD)筛选主要影响因素,采用Box-Behnken优选DMY NPs的提取工艺.泊洛沙姆浓度、给药量以及聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]与药物的质量浓度比为自变量,以包封率、载药量、平均粒径、聚合物分散性指数(polymer dispersity index,PDI)为考察指标计算总评归一值(overall desira-bility,OD值),OD值为因变量,通过对自变量与因变量的回归拟合,利用三维曲面图直观分析DMY NPs制备最佳工艺,并进行预测分析以及表征和体外释放考察.结果:优化的处方药物用量为3.95 mg,泊洛沙姆浓度为0.3％,PLGA用量为20.54 mg.经验证DMY NPs的包封率为(77.41±0.79)％,载药量为(9.52±0.42)％,粒径为(147.2±1.5)nm,PDI为(0.140±0.08),且纳米粒圆整规则,粒径大小适宜,分散性及稳定性好,通过体外释放实验得知,体外释药规律符合Riger-Peppas释药方程模型.结论:Box-Behnken效应面法所建立的模型能较好的用于DMY NPs的处方优化,精度高且预测效果较好,制备工艺稳定可行.

作者：李姿锐；陆慧玲；肖奕菲；李雅

来源：中国新药杂志 2022 年 31卷 14期