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沃拉帕沙(vorapaxar)是一种新型蛋白酶激活受体1 (PAR-1 )拮抗剂,可抑制凝血过程.氘代沃拉帕沙作为内标可满足临床样品分析检测的需要.本文以未标记的沃拉帕沙为起始原料,经过水解、缩合、酯交换和氢氘交换4步反应首次高效地合成以D8为主的氘代沃拉帕沙.所有中间体和终产物均经过核磁和高分辨质谱确证,所制备氘代化合物[D8]沃拉帕沙满足内标化合物的使用要求.

作者:黄雨;刘保民;刘戌时;张寅生

来源:中国药科大学学报 2018 年 49卷 3期

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作者:
黄雨;刘保民;刘戌时;张寅生
来源:
中国药科大学学报 2018 年 49卷 3期
标签:
沃拉帕沙 稳定同位素标记 氢-氘交换 内标 PAR-1 拮抗剂 抗血小板药物 vorapaxar stable isotope labeling hydrogen-deuterium exchange internal standard PAR-1 antago-nist antiplatelet agents
沃拉帕沙(vorapaxar)是一种新型蛋白酶激活受体1 (PAR-1 )拮抗剂,可抑制凝血过程.氘代沃拉帕沙作为内标可满足临床样品分析检测的需要.本文以未标记的沃拉帕沙为起始原料,经过水解、缩合、酯交换和氢氘交换4步反应首次高效地合成以D8为主的氘代沃拉帕沙.所有中间体和终产物均经过核磁和高分辨质谱确证,所制备氘代化合物[D8]沃拉帕沙满足内标化合物的使用要求.

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