目的:探究他克莫司对大鼠胸主动脉的舒张作用及其机制.方法:采用多道生理记录仪测定大鼠胸主动脉环张力,观察他克莫司对去甲肾上腺素诱导收缩的胸主动脉血管环的舒张作用,并观察伊比蝎毒素(选择性大电导钙离子激活的钾离子通道抑制剂)和雷诺定(Ryanodine,肌浆网钙离子释放抑制剂)对他克莫司舒张曲线的影响.结果:他克莫司对去甲肾上腺素(NE 1.0×10 6 mol·L-1)预收缩有内皮和去内皮大鼠胸主动脉环均有显著地舒张作用,且非内皮依赖性途径在他克莫司对血管的舒张作用中起着重要作用,他克莫司对NE预收缩的去内皮大鼠胸主动脉环的舒张作用,可被雷诺定(10μmol·L-1)和iberiotoxin(100 nmol·L-1)抑制,分别从(17.41±1.94)％降至(12.38±1.17)％(雷诺定孵育前后比较,P＜0.05,n=7)和(16.69±2.66)％降至(10.46±1.17)％(iberiotoxin孵育前后比较,P＜0.05,n=7).结论:他克莫司对血管的舒张作用主要是通过雷诺定受体引起钙火花的释放,从而激活大电导钙离子激活的钾离子通道(BK通道)开放引起的.
作者：汪洵；张蕊；陈玉芳；马嵘；向继洲；汤强
来源：中国医院药学杂志 2015 年 35卷 13期
