目的 合成N端标记新型肿瘤亚氨基酸类PET显像剂N-(2-18F-氟丙酰基)-L-谷氨酰胺(18F-FPGLN),并进行正常小鼠及荷PC-3前列腺癌裸鼠体内生物学分布研究.方法 首先在18F多功能合成仪中合成辅基2-18F-氟丙酸对-硝基苯酯(18F-NFP),18F-NFP经半制备HPLC纯化后,与L-谷氨酰胺叔丁酯耦联,生成18F-FPGLN叔丁酯,再经HCI水解,NaOH中和后得到18F-FPGLN.分别在正常昆明小鼠及荷PC-3前列腺癌裸鼠体内进行生物学分布研究.结果 经多步反应,成功制成18F-FPGLN示踪剂,其未衰减校正放化产率为10％～ 15％,放化纯大于96％,总放化合成时间约为130 min.昆明小鼠体内生物分布表明,18F-FPGLN主要经肾脏代谢,5、120 min时的放射性摄取值分别为(35.0±1.2)和(1.5±0.3) ％ID/g.肝、肺、心、小肠等器官放射性摄取相对较低,胰、肌肉、脾、胃、脑放射性摄取很少,其中脑放射性摄取最低,30 min时仅为(1.5±0.3) ％ID/g.荷PC-3前列腺癌裸鼠生物分布结果表明,静脉注射18F-FPGLN后60 min,肿瘤对18F-FPGLN的摄取明显高于肌肉组织,肿瘤/肌肉比值为2.07.结论 成功制备了具备良好药代动力学特性的18F-FPGLN,为后续肿瘤PET显像研究奠定了基础.
作者：唐彩华；唐刚华；高思远；刘少玉；文富华；聂大红
来源：中华核医学与分子影像杂志 2016 年 36卷 2期
