目的 制备蛇床子素白蛋白纳米粒,并考察其体内药动学.方法 去溶剂化法制备白蛋白纳米粒,测定包封率、载药量、粒径、Zeta电位、溶解度、体外释药.以蛇床子素用量、白蛋白用量、无水乙醇用量为影响因素,包封率、载药量为评价指标,Box-Behnken响应面法优化制备工艺.大鼠随机分为3组,分别灌胃给予蛇床子素、物理混合物、白蛋白纳米粒的0.5％CMC-Na混悬液(30mg/kg),HPLC法测定蛇床子素血药浓度,计算主要药动学参数.结果 最佳条件为蛇床子素用量29 mg,白蛋白用量322 mg,乙醇用量7.6 mL,包封率为83.71％,载药量为6.59％,Zeta电位为-26.45 mV,粒径为.113.82 nm.白蛋白纳米粒中蛇床子素溶解度高于原料药、物理混合物中,在人工胃液中2h内、人工肠液中12 h内累积释放度分别为44.86％、93.67％.与原料药、物理混合物比较,白蛋白纳米粒Cmax、AUC0-t、AUC0～∞升高(P＜0.01),tmax缩短(P＜0.05),口服生物利用度增加至3.29倍.结论 白蛋白纳米粒可提高蛇床子素溶解度、体外释药、体内口服吸收.
作者：辛娟；易华；李明；谈秀凤
来源：中成药 2022 年 44卷 10期
