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分别采用去溶剂化法和乳化交联法制备多柔比星牛血清白蛋白(BSA)纳米粒,以BSA收率、包封率、载药量和粒径等为评价指标,优选处方工艺,并比较两种制备工艺所得制品的差异.结果表明,去溶剂化法和乳化交联法所得纳米粒外观均呈球形,差异不大,BSA收率、包封率、载药量、粒径及ζ电位分别为96.5％、92.9％,98.5％、97.4％,4.3％、3.6％,132.4、172.9 nm,-27.7、-19.9 mV.但制备工艺对体外释放行为和大鼠体内药动学行为影响较大,去溶剂化法和乳化交联法制备的多柔比星BSA纳米粒在生理盐水中48 h累积释放率分别为44.2％、63.8％；大鼠尾静脉给药后,去溶剂化法和乳化交联法所得制品的AUC分别是原药的1.5倍(P＜0.05)和1.1倍(P＞0.05),前法所得纳米粒在大鼠体内具有一定的缓释效果,而后法所得制品没有.
作者：陈祎楠；肖衍宇；苏志桂；平其能；张灿
来源：中国医药工业杂志 2012 年 43卷 6期
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