[目的]探讨放射性核素188Re间接法标记小分子肽cNGQGEQc的可行性,并观察188Re-cNGQGEQc对肺腺癌A549细胞的体外抑制作用.[方法]188Re-cNGQGEQc和188Re-cNAQAEQc(阴性多肽)的制备采用双半胱氨酸(EC)为双功能螯合剂的间接标记法,测定标记多肽的标记率、比活度、放化纯度、脂水分配系数,并观察在正常人血清中的稳定性.采用CCK-8法测定188Re-cNGQGEQc对体外培养的肺腺癌A549细胞株的抑制效应,观察不同放射性剂量的188Re-cNGQGEQc对肺腺癌A549细胞增殖的抑制作用,计算相对抑制率及半数有效抑制浓度(IC50),并与188Re标记的阴性多肽及188ReO4-进行比较.[结果]188Re-cNGQGEQc的标记率为(90.24±1.58)％,比活度为(4.07±0.14)TBq/(mmol/L),C18柱纯化后放化纯度为(98.42±0.32)％,188Re-cNGQGEQc的脂水分配系数lgP为(-2.90±0.03),在37℃正常人血清中放置24 h其放化纯度为(89.08±0.94)％.抑制性实验结果表明188Re-cNGQGEQc对肺腺癌A549细胞的增殖具有显著的抑制作用,且与放射剂量呈明显正相关;而且188Re-cNGQGEQc的IC50值为44.88×107 Bq/L,明显低于阴性多肽的93.45×107 Bq/L和188ReO4-的99.60×107 Bq/L(P<0.01).[结论]使用双功能螯合剂EC建立了标记率高、体外稳定的188Re标记小分子肽的方法,体外实验证实188Re-

作者：李贵平；黄凯；黄宝丹；齐永帅；池晓华；江英

来源：中山大学学报（医学科学版） 2020 年 41卷 5期