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席夫碱衍生物的合成及其抗阿尔茨海默病活性研究
编辑人员丨2023/8/6
目的 设计、合成了2个席夫碱衍生物,并测试其生物活性.方法 通过熔点、1H NMR和13C NMR进行结构确证;分别采用硫黄素T法与透射电子显微镜法测定目标化合物抑制Aβ1-42自身聚集活性,采用氧自由基吸收能力法测定抗氧化活性,采用MTT法测定神经保护作用,以及采用紫外-可见分光光度法测定金属离子络合能力.结果 目标化合物双水杨醛缩水合肼席夫碱(T1)和双水杨醛缩乙二胺席夫碱(T2)结构经确证,其中化合物T2具有较强的抑制Aβ1-42自身聚集活性(抵制率达42.8%)和选择性金属离子络合能力,同时拥有良好的抗氧化活性及神经保护作用.结论 化合物T2是一个潜在多靶点抗阿尔茨海默病药物,具有良好的开发前景.
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编辑人员丨2023/8/6
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一种可以应用于脂滴成像的希夫碱类衍生物
编辑人员丨2023/8/5
目的 脂质代谢的改变和脂质在细胞中的异常储存已知与多种疾病相关,这些疾病涉及肥胖、高脂血症、炎症、动脉粥样硬化甚至肝细胞癌等癌症.为了研究与脂质代谢异常有关的病理过程,特异性的荧光探针对脂质的累积形成过程研究引起了人们极大的兴趣.目前为止,很少有人报道应用于脂滴成像的希夫碱类染料,探讨该希夫碱衍生物的相关物理、化学和生物学特征.方法 探针分子首先以4-溴-1,8-二萘酸酐和丙胺为原料在无水乙醇溶剂中合成S1,然后将S1与过量的80％水合肼反应得S2,之后进一步与1-比甲醛反应得到脂滴探针分子芘希夫碱类的衍生物BPD.测量BPD核磁共振氢谱(1H-NMR)、光物理特性和pH依赖性.将探针BPD制成纳米颗粒,与Hela细胞共培养,进行细胞毒性实验.结果 探针的光物理特征表明在疏水性溶剂中有很强的溶剂致变色行为,较大的斯托克斯位移(约70 nm)和较高的荧光量子产率(0.34).探针BPD在从520 nm(非极性溶剂正己烷)到590 nm(极性溶剂水)上表现出较大的荧光发射红移(约70 nm)并且伴随着明显的颜色变化(绿色到橙色).探针于1,4-二氧六环中在宽的pH 5.0～9.0内都是稳定的.另外,该荧光团在细胞中表现出无毒的特征和高的信噪比.结论 该衍生物成为研究脂质生物学和病理学的极佳候选者.
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编辑人员丨2023/8/5
