目的:评估甲磺酸阿帕替尼治疗转移性肾癌的有效性及安全性。方法:收集2018年10月至2020年4月，湖北省十堰市人民医院、太和医院、国药东风总医院肿瘤科收治的接受甲磺酸阿帕替尼治疗(500 mg/次，1次/d)的转移性肾癌患者32例，主要研究终点是无进展生存期(PFS)，次要研究终点是客观缓解率(ORR)、疾病控制率(DCR)及安全性，采用Cox回归进行PFS多因素分析。结果:中位随访时间6.5(2~10)个月，32例患者均可进行疗效评估。疗效评价完全缓解0例，部分缓解14例(43.75%)，疾病稳定10例(31.25%)，疾病进展8例(25.00%)，ORR 43.75%(14/32)，DCR 75.00%(24/32)。患者的PFS与性别、年龄、病理类型和既往手术无显著相关性(均 P>0.05)，与转移部位显著相关( HR＝0.032，95% CI为0.003~0.411， P＝0.008)。所有患者中位PFS为9.5个月(8.3~10.7个月)，其中肺转移( n＝21)和其他部位转移患者( n＝11)的中位PFS差异有统计学意义(9.5个月 vs. 6.2个月， χ2＝14.812， P<0.001)。不良反应主要为高血压(37.50%，12/32)、手足综合征(31.25%，10/32)、蛋白尿(18.75%，6/32)、中性粒细胞减少症(25.00%，8/32)、贫血(28.13%，9/32)、血小板减少症(18.75%，6/32)、恶心/呕吐(15.63%，5/32)、转氨酶升高(15.63%，5/32)，多数为1级或2级，3级不良反应发生率为28.13%(9/32)，无4级不良反应，经过减量及对症治疗后，症状均可控制。 结论:甲磺酸阿帕替尼能够有效延长转移性肾癌患者的PFS，且具有良好的安全性，可作为转移性肾癌的治疗选择。

本文首次介绍了2011～2018年美国FDA 批准上市的所有含二氟甲基的药物,并总结了它们的主要临床用途.以化合物的电性效应为基准对国内外文献报道的二氟甲基化试剂进行分类综述,其中较为常见的是亲核二氟甲基化试剂,主要包括TMS 类、PhXCF2H 类、BrCF2PO(OEt)2、苯磺酰二氟甲基类和苯磺酰二氟乙酸金属盐类,而亲电二氟甲基化试剂的研究和应用相对较少,已报道的主要有二氟甲基自由基供体和二氟有机金属盐类.

目的 研究阿帕替尼联合紫杉醇二线治疗晚期食管癌患者的疗效、不良反应及血清中血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)的变化.方法 选取56例无法手术、经一线化疗方案治疗后复发或转移的晚期食管癌患者,根据随机数字表法分为试验组和对照组各28例.试验组经阿帕替尼(500 mg/次,餐后30 min口服)联合.紫杉醇注射液(200 mg/m2,第1天静脉滴注)治疗;对照组单药紫杉醇化疗(200 mg/m2,第1天静脉滴注).两组均21 d为1个周期,4个周期后评估疗效、不良反应及血清VEGF水平.结果 试验组因难治性高血压退出1例;对照组因个人原因退出3例.试验组和对照组客观缓解率分别为40.7％(11/27)和16.0％(4/25),疾病控制率分别为81.5％(22/27)和56.0％(14/25).两组客观缓解率比较,差异具有统计学意义(P＜0.05).试验组治疗前VEGF水平较治疗后降低[(36.19±4.50) ng/mL vs (21.21±2.83) ng/mL, P＜0.05].试验组常见阿帕替尼相关不良反应为高血压(21.4％)、胃肠道反应(10.7％)和白细胞减少(42.9％)等,基本为Ⅰ～Ⅱ级不良反应.两组不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P＞0.05).结论 阿帕替尼联合紫杉醇二线治疗晚期食管癌患者临床疗效可,不良反应能够耐受,治疗后VEGF水平较治疗前降低.