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FXa抑制剂特异性拮抗剂Andexanet alfa的研究迸展
编辑人员丨2023/8/6
口服抗凝药物(NOACs)抗凝效果好,且对正常的凝血级联反应几乎没有影响,仅有很小的内源性促凝血和抗凝血生物活性.但是,由于缺乏有效的拮抗剂,NOACs在使用过程中受到很大的限制.Andexanet alfa 是美国Portola医药公司开发的一种重组凝血因子Xa(FXa)诱导分子,与天然的FXa类似,可竞争性抑制直接和间接FXa抑制剂,有希望成为广谱的针对 FXa 抑制剂类药物的解毒剂.目前,临床前和临床试验已经初步证实Andexanet alfa可抑制直接和间接FXa抑制剂活性,且具有良好的使用安全性.
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编辑人员丨2023/8/6
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首个获批FXa抑制剂特异性拮抗剂andexanet alfa
编辑人员丨2023/8/6
andexanet alfa是一种重组的凝血因子Xa(FXa)诱导蛋白,是FXa抑制剂的竞争性拮抗剂.2018年5月3日获FDA批准andexanet alfa用于治疗与利伐沙班及阿哌沙班相关的危及生命或无控制出血后的抗凝逆转.andexanet alfa在FXa结构基础上修饰而获得,与FXa抑制剂具有相同的亲和力而无任何抗凝血活性和促凝血活性.作为首个且唯一FXa抑制剂的特异性拮抗剂,andexanet alfa获得FDA加速批准同时获得突破性疗法及孤儿药资格认定.本文对andexanet alfa的生化特性、临床药理学、临床评价和安全性等进行综述.
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编辑人员丨2023/8/6
