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BACE抑制剂verubecestat的合成
编辑人员丨2023/8/6
目的:改进verubecestat的制备工艺.方法:以对甲氧基苯甲醛为起始原料通过10步反应合成了BACE(β-淀粉样前体蛋白水解酶)抑制剂verubecestat(N-｛ 3-[(SR)-2H-1,1-二氧代-2,5-二甲基3-氨基-5,6-二氢-1,2,4-噻二嗪基]4-氟苯基}-5-氟-2-吡啶甲酰胺).结果:目标产物经1H-NMR和ESI-MS确认结构正确.结论:改进后的制备工艺反应条件温和,适合于实验室研究的小规模制备.
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编辑人员丨2023/8/6
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甘露特钠治疗阿尔茨海默病伴肠易激综合征1例
编辑人员丨2023/8/5
根据世界卫生组织调查报告,全球大约有5000万痴呆患者,而阿尔茨海默病(Alzheimer's Disease,AD)是引起痴呆最常见的原因,我国大约有983万AD患者[1,2].AD的病理特征包括β-淀粉样蛋白(Aβ)沉积、tau蛋白过度磷酸化、神经突触功能障碍及神经元丢失等[3].目前临床上治疗AD的经典药物主要包括两大类,胆碱酯酶抑制剂(如多奈哌齐、卡巴拉汀、加兰他敏和石杉碱甲)及兴奋性氨基酸受体拮抗剂(如美金刚),其他药物有银杏叶、脑蛋白水解物、奥拉西坦或吡拉西坦等,但这些药物疗效有限[4,5].
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编辑人员丨2023/8/5
