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司巴生坦的合成工艺改进
编辑人员丨2024/8/10
对司巴生坦(1)的合成方法进行优化.4-溴-3-甲基苯甲腈(2)经自由基反应、亲核取代、氰基还原和Miyaura硼化反应后,得3-(乙氧基甲基)-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼杂戊烷-2-基)苯甲醛(6);2-溴苯磺酰氯(7)与3-氨基-4,5-二甲基异(噁)唑(8)缩合,再保护仲胺得到2-溴-N-(4,5-二甲基异(噁)唑-3-基)-N-[(2-甲氧基乙氧基)甲基]苯磺酰胺(11);6与11经Suzuki偶联反应得N-(4,5-二甲基异(噁)唑-3-基)-2'-(乙氧基甲基)-4'-甲酰基-N-[(2-甲氧基乙氧基)甲基][1,1'-联苯]-2-磺酰胺(12);12再经过还原、溴化、缩合和脱保护反应,得目标产物(1).总收率约43.25％(以2计),纯度99.5％.优化后的路线避免了危险、有毒试剂(正丁基锂、四溴化碳)的使用,简化了纯化方式.
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编辑人员丨2024/8/10
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