四数九里香作为传统民族药,含有挥发油、黄酮、生物碱和香豆素等成分,表现出抗炎、镇痛、趋避杀虫和抗肿瘤等多重药理作用.本文对四数九里香化学成分、药理作用以及潜在毒性进行简要综述,并提出其药效物质基础、作用机制以及慢性毒性等方面仍值得深入研究.对四数九里香功能特性开展系统深入的挖掘并将其应用到创新药物的开发中,对于进一步提高四数九里香产品附加值、拓展其应用领域具有重要意义.

为阐明民族药四数九里香Murraya tetramera Huang的药效物质基础,本研究使用色谱分离技术从其醇提取物中分离纯化得7个咔唑类生物碱和1个甾体类化合物,运用波谱方法鉴定为β-谷甾醇(1)、1-甲基-3-丙酰基咔唑(2)、1-甲氧基-3-乙基咔唑(3)、1-甲氧基-3-甲酰基咔唑(4)、1-甲氧基-3-甲基咔唑(5)、1-羧基甲酯-3-甲基咔唑(6)、1-羧基甲酯-3-乙基咔唑(7)、mananimbine(8).除了化合物1,其他化合物为首次从该植物中分离得到;化合物2～5、7对SMMC-7721的IC50分别为40.93±0.66、46.03±2.05、114.21±5.67、15.79±0.99、185.1 ±0.44.结果表明化合物2～5、7对SMMC-7721显现很好的细胞毒活性.

为了阐明民族药四数九里香Murraya tetramera Huang的药效物质基础,课题组使用色谱技术从其醇提取物中分离得14个化合物;运用1H NMR、13C NMR波谱方法和文献数据对比鉴定为正24烷酸(1)、9,13,17,21-tetramethyl-5-docosenoic acid(2)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-山奈酚甙(3)、补骨脂素(4)、紫苏醛(5)、槲皮素(6)、methyl salicylate glucoside (7)、(9S,10R,11E,13R,15Z)-9,10,13-trihydroxyoctadeca-11,15-dienoic Acid(8)、2-isopropyl-5-methylphenol(9) 、β-胡萝卜甘(10)、7-羟基香豆素(11)、七叶内酯(12)、β-谷甾醇醋酸酯(13)、山奈酚(14).除了化合物4、6外,其他化合物为首次从该植物中分离得到.同时,研究各化合物对5株肿瘤细胞的体外生长抑制作用.与阳性对照组比较,结果表明:化合物3、4、5、6、7、8、10、11、12、13、14对白血病HL60显现良好的细胞毒活性;化合物1～14对肺腺癌A549的的细胞毒活性低于阳性对照组;化合物6、13、14对肝癌SMMC7721显现良好的细胞毒活性;化合物1、2、3、6、7、9、11、12对乳腺癌MCF7显现良好的细胞毒活性;化合物1～14对结肠癌SW480的细胞毒活性低于阳性对照组.

目的:研究民族药四数九里香Murraya tetramera Huang的化学成分及其细胞毒活性.方法:采用核磁共振波谱方法和文献数据对比鉴定化合物结构,采用MTS法分析了化合物的抑制肿瘤细胞增殖作用.结果:从四数九里香的乙醇提取物中分离得到15个化合物,分别鉴定为:咖啡酸(1)、1-hydroxy-3-propanyl-4-methylcarbazole(2)、kaempferol-3-O-β-(6″-caffeoyl glucoside)(3)、2,4,6-trimethyl-3-ethylphenol(4)、6,10-二乙基-12-苯基-十二烷酸甲酯(5)、1,10-seco-4-ξ-hydroxymuurol-5-ene-1,10-diket one(6)、天师酸(7)、tribulusimide C(8)、6,7-dihydroxy-4-(hydroxy-methyl)-coumarin(9)、p-hydroxycinnamic acid(10)、2-(4-hydroxy phenyl)-ethanol(11)、(4R,6S)-6-hydroxy piperitone(12)、cis-2,4,5-trihydroxycinnamic acid(13)、2-(phenylamino)phenol(14)、zingiberolide(15).结论:其中,化合物2～15为首次从该植物中分离得到,化合物4对5株肿瘤细胞具有较好的生长抑制作用.

阐释民族药四数九里香Murraya tetramera Huang的药效物质基础.本文采用现代色谱分离技术从其醇提取物的乙酸乙酯萃取部位中分离和纯化得15个化合物,采用核磁共振波谱技术和文献数据比对方法鉴定了化合物结构,分别为 luteolin-7-O-glucoside(1)、3,4-dihydroxy benzeneacrylic acid(2)、2-hydroxylcinnamie acid(3)、3,8-dihydroxy-4-methoxy-coumarin(4)、2-methyl-6-hydroxychromone(5)、chlorogenic acid(6)、methyl caffeate(7)、furo[3,2-α]carbazole(8)、(E)-2-((4-hydroxyphenyl)diazenyl)phenol(9)、N-(2,6-dimethylphenyl)-N'-(4'-nitrophenyl)urea(10)、九里香碱(11)、phorbazole C(12)、3-羟苯基喹唑酮(13)、N-反式阿魏酰基-3-甲基多巴胺(14)、6-丙酮基-5,6-二氢血根碱(15).15个化合物均为首次从该植物中分离到;采用MTS法分析了 15个化合物的体外抑制肿瘤细胞增殖作用,结果表明15个化合物对5株肿瘤细胞的体外生长具有不同程度的抑制作用,其中化合物1、8～15对人肿瘤细胞株HL-60、A-549、SMMC-7721、SW-480、MCF-7具有较好的抑制增殖作用.