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植物内生真菌Purpureocillium lilacinum的生物碱类次级代谢产物
编辑人员丨2024/5/18
从蛛毛苣苔叶片中分离一株内生真菌GZY-Z-02,经分子生物学方法鉴定为Purpureocillium lilacinum,以大米固体培养基于室温培养30 d,经乙酸乙酯浸提,以正向硅胶、凝胶色谱及HPLC等手段分离得到12个化合物,通过核磁共振、质谱及CD谱等手段鉴定其结构,12个化合物均为生物碱类次级代谢产物,其中新化合物1个,为lilacinumopin(1),5个环二肽类衍生物(2-6),2个简单吲哚类衍生物(7-8),3个核苷类衍生物(9-11)及核黄素(12).通过抗菌活性筛选,发现化合物1,7和8有中等强度地抑制金黄葡萄球菌的活性.
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编辑人员丨2024/5/18
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在体单向肠灌流模型研究帕拉米韦拟肽类衍生物的大鼠小肠吸收特性
编辑人员丨2023/8/6
目的 研究帕拉米韦及其拟肽类衍生物的大鼠小肠吸收机制,筛选出膜渗透性最大的衍生物.方法 采用大鼠在体单向灌流法研究帕拉米韦拟肽类衍生物的小肠吸收,采用高效液相色谱法测定药物和酚红的浓度.建立lgD预测值和lgP之间的关系.结果 帕拉米韦拟肽类衍生物的膜渗透系数都比帕拉米韦高,其中帕拉米韦L-异亮氨酸衍生物具有最高的膜渗透性;寡肽转运蛋白(PEPT1)典型底物甘氨酰肌氨酸能显著降低帕拉米韦拟肽类衍生物的小肠吸收,而L-缬氨酸不具有这种能力.结论 帕拉米韦拟肽类衍生物是PEPT1的底物,它们在大鼠小肠内的吸收是PEPT1介导的主动转运过程.
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编辑人员丨2023/8/6
