难溶性中药组分的溶解性差是制约其制剂开发的重要因素,中药天然多糖可作为功能组分增加难溶性组分的溶解度,淫羊藿黄酮低糖苷组分(epimedium flavonoid secondary glycoside components,EFSGC)具有良好的防治骨质疏松作用,然而其存在溶解性差的理化性质缺陷.因此该研究采用了以中药多糖增溶EFSGC的策略,并评价其对EFSGC渗透性和稳定性等性质的影响.基于EFSGC的平衡溶解度实验,发现 10 种中药多糖中三七粗多糖(Panax notoginseng crude polysaccharide,PNCP)对EFSGC的增溶效果最优,其将EFSGC的溶解度由0.8 mg·mL-1提升至13.3 mg·mL-1.需要注意的是,采用制剂技术对组分进行增溶后,也需考虑其对组分渗透性和稳定性的影响,因此该研究继续考察了这 2 种性质.结果显示,PNCP 将EFSGC的 8 h有效透过率由 50.5%提升至 71.1%,可以显著增加EFSGC的渗透性;同时可以提高EFSGC在模拟人工胃液环境中的稳定性.为了阐释PNCP对EGSGC增溶的机制,通过临界胶束浓度、粒径和电位、差示扫描量热法及红外光谱法等分析方法,初步推断该机制为PNCP与EFSGC在水中能以分子间氢键相互作用自组装形成聚集体而增溶.综上,PNCP不仅能够改善EFSGC的溶解性,同时也可以提高EFSGC的渗透性和稳定性.该研究为中药多糖作为一种功能组分对难溶性组分增溶的应用奠定了基础.

目的 基于UPLC-Q/TOF-MS技术建立淫羊藿炮制前后指纹图谱,对其全成分进行分析并找出标志性化学成分,以明确淫羊藿炮制前后黄酮组分的变化规律.方法 采用UPLC-Q/TOF-MS技术,在正离子模式下采集淫羊藿生品及炮制品样品数据,并在此基础上根据正交-偏最小二乘判别分析(OPLS-DA)整体探究9个不同产地、批次的淫羊藿炮制前后化学成分的差异.结果 从淫羊藿生品及炮制品中寻找并鉴定出9个标志性化学成分,即8-乙烯-山柰酚、淫羊藿素、淫羊藿次苷Ⅰ、淫羊藿素-3-O-葡萄糖苷、异戊醇基箭藿苷B、1,3-异戊二烯基朝藿定C、1,3-异戊二烯基-箭藿苷B-7-O-葡萄糖醛酸、3-O-(4-乙酰氧基)鼠李糖-2-O-(间二乙酰氧基)葡萄糖-淫羊藿苷及其同分异构体.结论 淫羊藿炮制后黄酮组分结构发生变化,次级糖苷增加,多级糖苷减少,淫羊藿黄酮组分总体向低糖苷组分转化,进一步阐明了淫羊藿加热炮制后黄酮组分的变化规律.

该研究以SD雄性大鼠为研究载体,连续灌胃维甲酸2周建立继发性骨质疏松大鼠模型,基于骨形态发生蛋白-2(bone morphogenetic protein 2,BMP-2)/Runt 相关转录因子 2(runt-related transcription factor 2,Runx2)/Osterix 信号通路探讨淫羊藿黄酮低糖苷组分(low glycoside from Epimedii Folium flavonoids,LG)对继发性骨质疏松大鼠的治疗作用及机制.以仙灵骨葆胶囊(XLGB)为阳性对照药物,淫羊藿黄酮低糖苷组分设计低(LG-L)、中(LG-M)和高(LG-H)3个剂量组,造模结束后,各实验组灌胃对应药物8周.通过大鼠体质量、心脏指数和睾丸指数等脏器指数指标,分析LG治疗继发性骨质疏松大鼠的作用部位.通过股骨病理变化、骨小梁微观结构参数和股骨骨生物力学性质,表征其疗效.通过测定继发性骨质疏松大鼠血清生化指标,BMP-2、Runx2和Osterix蛋白含量的变化探究其作用机制.结果发现,LG治疗继发性骨质疏松大鼠的作用部位是睾丸,LG可以通过改善股骨的骨丢失程度,增加骨小梁数量和厚度,降低骨小梁孔隙度和分离度,同时提高骨的抗变形和抗破坏能力,上调骨质疏松大鼠血清中Ca、P、Ⅰ型前胶原氨基端肽(type Ⅰ procollagen amino-terminal peptide,PINP)和骨钙素(osteocalcin,OC)的含量,促进骨基质钙化,促进BMP-2、Runx2和Osterix蛋白的表达,加快骨形成,从而降低骨折发生的危险性,最终发挥抗继发性骨质疏松疗效.