目的:研究药用狗牙花Tabernaemontana bovina Loureiro中的单萜吲哚生物碱类化学成分.方法:综合运用硅胶、反相、凝胶等柱色谱技术以及高速逆流色谱、高效液相色谱等方法对药用狗牙花中的单萜吲哚生物碱进行分离纯化,并根据化合物的理化性质及波谱数据鉴定其化学结构.结果:从药用狗牙花中的总生物碱部位中分离纯化得到12 个单萜吲哚生物碱,分别鉴定为:tabernaebovine A(1)、dregamine(2)、tabernaemontanine(3)、16-epi-19,20(S)-dihydroperivine(4)、vobasine(5)、vobasidine C(6)、apparicine(7)、isovoacangine(8)、voacangine(9)、19-epi-hey-neanine(10)、19-epi-isovoacristine(11)、voacristine(12).结论:其中,化合物1为新化合物,化合物4为首次从该属植物中分离得到,化合物6～8、11为首次从药用狗牙花中分离得到.

阿片类药物成瘾严重危害社会安全和人类身心健康.目前通过替代疗法虽能有效控制毒瘾产生的身体依赖,但对复吸相关的精神依赖仍缺乏有效治疗药物.Iboga型生物碱是狗牙花属植物特有的一类具有防治精神依赖的天然活性物质.在前期工作基础上,我们开展了药用狗牙花中重排iboga型生物碱类成分研究,从中分离鉴定31个生物碱类化合物,其中新化合物8个,包括1种新骨架类型的生物碱.首次发现了1个连有D-葡萄糖结构片段的重排iboga型糖苷类生物碱,以及1个具有罕见喹啉环结构单元的重排iboga型生物碱,并对其生物合成途径进行了探讨.运用斑马鱼吗啡成瘾模型,对化合物的抗成瘾活性进行评价.发现化合物A23和EY33对急性吗啡诱导的斑马鱼高活动性具有抑制作用,能显著抑制急性吗啡诱导的c-fos上升,提示该类成分抗吗啡成瘾与c-fox基因相关.以上研究为药用狗牙花中iboga型生物碱的抗成瘾保护作用提供了科学依据,为进一步开发提供参考.

目的 研究药用狗牙花Ervatamia officinalis枝叶的化学成分.方法 采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20、HPLC等色谱方法进行分离纯化,并根据化合物的理化性质及波谱学数据鉴定其化学结构.结果 从药用狗牙花枝叶的总生物碱部位中分离得到14个生物碱类化合物,分别鉴定为7S-coronaridine hydroxyindolenine(1)、7S-voacangine hydroxyindolenine (2)、coronaridine (3)、19S-heyneanine (4)、voacangine (5)、tabemaemontanine (6)、dregamine (7)、3-(2-oxopropyl) coronaridine(8)、3-oxovoacangine (9)、voastrictine (10)、16R,19E-isositsirikine (11)、16R,19Z-isositsirikine (12)、16R,19E-isositsirikineN4-oxide (13)、geissoschizol (14).结论 化合物8～14为首次从该植物中分离得到.

目的:研究药用狗牙花(Ervatamia officinalis)中的生物碱类成分.方法:采用硅胶、Sephadex LH-20、C18键合硅胶、HPLC制备等色谱方法进行分离纯化,用波谱学和化学方法鉴定化学结构.结果:用体积分数为95％的乙醇提取药用狗牙花枝叶,分离鉴定了9个单萜吲哚生物碱化合物,分别为lirofoline A(1)、lirofoline B(2)、lochvinerine(3)、洛柯碱(4)、去甲马枯素B(5)、16-表-去甲马枯素B(6)、16-表-老刺木碱(7)、老刺木碱(8)及14,15-didehydro-16-epi-vincamine(9).结论:化合物1～7为首次从药用狗牙花中分离得到,并得到化合物1和3的单晶X线数据.

夹竹桃科(Apocynaceae)狗牙花属(Ervatamia Stapf)植物中的化学成分以及其生物活性一直是研究热点.其在全世界有约120种,主要分布在印度、中国西南地区,东南亚、大洋洲、北美洲、南美洲部分地区以及各海岛;在我国主要有15种和5变种,主要分布在华南地区及西南地区和台湾.我国傣族将云南狗牙花茎用于治疗产后体虚、头晕目眩、恶露淋漓等症状.据《中国植物志》中记载,产于亚洲热带与亚热带地区的单瓣狗牙花,其叶有降低血压功效,常用于治眼病、疮疥、乳疮、咬伤等;根可治头痛和骨折等.生物碱是狗牙花属植物中的主要化学成分,具有新颖的化学结构.现代药理学研究发现,狗牙花属植物中生物碱类成分具有抗肿瘤和抗乙酰胆碱脂酶等生物活性,其中抗肿瘤活性最为显著.因此狗牙花属植物具有很好的开发价值.但是,科研人员对狗牙花属植物生物碱类成分的研究仅限于发现与生物活性的测定,临床功效的研究较少.笔者结合近20年来的国内外文献对该属植物中149个生物碱进行总结,为进一步研究具有显著活性的生物碱类化学成分,合理充分利用狗牙花属植物的药用资源提供有价值的参考.

目的 研究夹竹桃科狗牙花属植物药用狗牙花Tabernaemontana bovina枝叶中的化学成分及其抑制滑膜成纤维细胞增殖活性.方法 综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型HPLC等色谱方法进行系统分离和纯化,根据分离得到化合物的理化性质及其波谱数据,并通过与文献中报道的相应化合物的波谱数据进行对比,鉴定分离得到化合物的化学结构;通过对分离得到化合物的体外抑制滑膜细胞增殖的活性测试以评价其抗类风湿性关节炎活性.结果 从药用狗牙花枝叶的85％乙醇提取物中分离得到了 19个化合物,分别鉴定为苏门树脂酸(1)、2α,19α-dihydroxy-3-oxo-12-ursen-28-oic acid(2)、6α-羟基齐墩果酮酸(3)、19α-羟基齐墩果酮酸(4)、garcinielliptone Q(5)、阿里二醇(6),款冬二醇(7)、taraxast-20-ene-3β,30-diol(8)、马尼拉二醇(9)、16β-羟基羽扇豆烷-20(29)-烯-3-酮(10)、eupha-8,24-diene-3β,11β-diol-7-one(11)、2α,3β-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(12)、busaliol(13)、tripterygiol(14)、polystachyol(15)、rosalaevinB(16)、cephafortin B(17)、burselignan(18)和latifoliamide A(19).对分离得到的化合物的抑制滑膜成纤维细胞增殖活性研究评价结果表明,化合物13～18对MH7A滑膜成纤维细胞增殖抑制活性的IC50值为(6.49±0.08)～(123.58±0.23)μmol/L.结论 所有化合物均为首次从药用狗牙花中分离得到,化合物13～18表现出了较为显著的抗类风湿性关节炎活性.