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一种Palbocilib衍生物抗肝癌活性研究
编辑人员丨2024/4/13
目的 研究Palbocilib衍生物PB的抗肝癌活性.方法 取对数生长期的细胞分为阴性对照组、Palbocilib组和Palbocilib衍生物(PB)处理组,药物作用细胞72 h后用SRB法测定对MCF-7细胞和HepG2细胞增殖抑制作用;建立人HepG2裸鼠皮下移植瘤模型,连续灌胃给药21 d,每3天测瘤体积和称重一次,试验结束解剖称取肿瘤和主要脏器重量,计算相对肿瘤增殖率T/C％、抑瘤率和脏器系数.结果 PB对HepG2和MCF-7细胞增殖抑制作用的IC50分别是32.26 μmol/L和139.50 μmol/L;Palbocilib对HepG2和MCF-7细胞增殖抑制作用的IC50分别是129.69 μmol/L和17.69 μmol/L,PB对HepG2的抑制作用好于Palbocilib.PB对HepG2裸鼠移植瘤的相对肿瘤增殖率(T/C％)为58.06％;抑瘤率为40.76％;体重未出现明显降低,脏器重量、脏体系数和脏脑系数除了心脏显著低于模型对照组外,肝脏、脾脏、肺脏、脑、卵巢和子宫的重量和脏器系数与模型组无统计学差异.结论 PB能抑制HepG2肝癌肿瘤细胞的增殖和HepG2肝癌裸鼠移植瘤的生长,是一种抗肝癌的潜在靶向药物;在连续给药剂量条件下未出现体重降低,无明显的脏器毒性.
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编辑人员丨2024/4/13
