目的 评价脂质体介导对99Tcm-表皮生长因子受体(EGFR) mRNA反义PNA体外靶细胞摄取、荷瘤裸鼠体内特异显像及生物学分布的影响.方法 利用碱基互补配对原则将带有短肽螯合功能的EGFRmRNA反义PNA与部分互补寡核苷酸杂交,再以配体交换法对反义探针进行99Tcm标记,然后以脂质体包裹反义探针,用HPLC法鉴定标记物的标记率.分析脂质体介导及非脂质体介导99Tcm-EGFR mRNA反义PNA在体外人卵巢癌SKOV3细胞中的摄取率及滞留率的差别,同时分析两者在荷SKOV3卵巢癌裸鼠模型体内生物学分布及显像情况的差异.数据分析采用两样本t检验(或t'检验)及Wilcoxon秩和检验.结果 脂质体介导及非脂质体介导99Tcm-EGFR mRNA反义PNA6h内标记率均在95％以上.两者在注射后1、2、4、6、12及24 h后的细胞摄取率分别为(28.90±1.12)％、(32.76±1.20)％、(38.20±3.11)％、(41.23±1.60)％、(46.63±1.55)％和(46.78±2.14)％,(3.51±0.39)％、(3.90±0.40)％、(4.69±0.18)％、(5.91±0.26)％、(5.30±0.22)％和(5.39±0.17)％,差异有统计学意义(t'=47.11～58.67,Z=2.80,均P＜0.05),两者滞留率差异亦有统计学意义(t'=7.25～11.55,Z=2.80,均P＜0.05).注射两探针后1h荷瘤裸鼠肿瘤部位均可显像,但脂质体介导使肿瘤显像更为清楚,肿瘤摄取高峰T/

作者：赵新明；韩静雅；贾立镯；王娜；张敬勉；王建方；张召奇

来源：中华核医学与分子影像杂志 2014 年 34卷 5期