目的 研究EGFR靶向药物西妥昔单克隆抗体(Cetuximab,C225)的99 Tcm标记方法,并应用99 Tcm-亚氨基噻吩-西妥昔(99Tcm-IT-Cetuximab)分子探针进行γ显像.方法 应用二亚氨基噻吩(2-IT)双功能螯合剂制备99Tcm-IT-Cetuximab,研究标记后抗体的稳定性、分子完整性以及体内分布情况.建立荷人肺癌A549肿瘤裸鼠模型,评价99 Tcm-IT-Cetuximab分子探针进行模型动物γ显像的效果.结果 99 Tcm-IT-Cetuximab标记率为93.15％,纯化后的放化纯为96.46％.99Tcm-IT-Cetuximab在质量分数5％ HSA中稳定性良好,4℃放置24 h放化纯大于80％.体内生物分布表明99Tcm-IT-Cetuximab在肝肾摄取高,符合抗体在体内正常的代谢途径,肿瘤靶向性良好,注射后4h肿瘤摄取最高达到(3.417±0.769) ％ID/g.随着时间的延长,T/NT比值进一步提高,注射后24 h肿瘤/血液比值为1.454±0.174.γ显像也证实,随着显像时间的延长,该分子探针有明显的肿瘤靶向性.结论 成功制备99Tcm-IT-Cetuximab分子探针,其具有较好的放化性质及体内外稳定性,能对荷人肺癌细胞(A549)裸鼠模型进行靶向显像.
作者：谢卿；朱华；翟士桢；陈菩芸；范洋；杨志
来源：中华核医学与分子影像杂志 2015 年 35卷 5期
