目的 探究三七茎叶总皂苷改善缺血性脑卒中、促进缺血性脑卒中损伤后血管新生作用及机制.方法 采用网络药理学技术预测三七茎叶总皂苷促进缺血性脑卒中损伤后血管新生可能的机制,利用分子对接技术对筛选出的核心靶点与主要成分的结合进行初步验证.雄性SD大鼠随机分为假手术组、模型组及三七茎叶总皂苷低、中、高剂量(73、146、292 mg/kg)组和 3-正丁基苯酞(3-n-butylphthalide,NBP,60 mg/kg)组,每组 20 只.建立大鼠脑中动脉阻塞/再灌注(middle cerebral artery occlusion/reperfusion,MCAO/R)模型,给药 7 d后取材.每隔 1 d对大鼠进行神经功能评分;通过 2,3,5-氯化三苯基四氮唑(2,3,5-triphenyltetrazolium chloride,TTC)染色、苏木素-伊红(hematoxylin-eosin,HE)染色观察大鼠脑梗死体积及脑神经细胞形态状况;通过激光多普勒血流仪观察大鼠梗死脑侧血流恢复情况;通过光学相干断层扫描血管成像观察大鼠脑微血管新生状况;通过ELISA和Western blotting测定与血管新生相关蛋白表达.结果 网络药理学分析显示,共收集到 60 个三七茎叶总皂苷活性成分和 297 个关键靶点,与血管新生和缺血性脑卒中取交集后得到 64 个交集靶点,并且三七茎叶总皂苷主要成分与这些核心靶点均有较好结合力.三七茎叶总皂苷促进血管新生改善缺血性脑卒中的关键通路主要富集在磷脂酰肌醇 3-激酶(phosphatidylinositol 3-kinase,PI3K)/蛋白激酶B(protein kinase B,Akt)、缺氧诱导因子-1α(hypoxia inducible factor-1α,HIF-1α)等通路.动物实验结果显示,与模型组比较,三七茎叶总皂苷能够显著降低MCAO/R大鼠神经功能评分(P＜0.01),改善大鼠神经功能,降低大脑梗死体积(P＜0.01、0.001),减少脑组织损伤,恢复梗死脑侧脑血流(P＜0.05、0.01、0.001),促进梗死脑侧皮层微血管密度(P＜0.05、0.01、0.001),提高血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)、碱性成纤维细胞生长因子(basic fibroblast growth factor,bFGF)水平和HIF-1α、PI3K、p-Akt/Akt蛋白表达(P＜0.05、0.01、0.001).结论 三七茎叶总皂苷能够显著改善MCAO/R大鼠脑损伤,有效促进MCAO/R大鼠缺血脑区血管新生,促血管新生机制可能与提高MCAO/R大鼠大脑中VEGF、bFGF、HIF-1α表达和激活PI3K/Akt通路有关.

目的 通过正交试验联用响应面法优化微波辅助降解三七茎叶总皂苷生成人参皂苷Rg5的工艺.方法 运用微波辅助技术使三七茎叶总皂苷降解生成稀有人参皂苷,HPLC法测定人参皂苷Rg5含量,以人参皂苷Rg5降解产率为评价指标,在单因素试验的基础上进行正交试验及响应面试验,考察微波温度、微波功率和微波时间对人参皂苷Rg5降解产率的影响.结果 正交试验与响应面试验中各因素对人参皂苷Rg5降解产率的影响程度一致,影响次序为微波温度＞微波功率＞微波时间.正交试验优化得到的最佳工艺条件为微波功率500 W、微波温度150℃,微波时间20 min,在此条件下得到的人参皂苷Rg5产率为44.76％;响应面法优化得到的最佳工艺条件为微波功率540W、微波温度153℃和微波时间20 min,在此条件下得到的人参皂苷Rg5产率为43.07％.结论 2种优化工艺方法各具优势,均对从三七茎叶中制备稀有皂苷具有应用价值.

目的:研究三七茎叶总皂苷 (PNSSL) 对缺血再灌注损伤大鼠心肌的保护作用,为PNSSL的开发利用提供基础.方法:将SD大鼠随机分为6组,即假手术组、模型组40,80,160 mg·kg-1组、地奥心血康组,连续给药七天,末次给药后通过结扎冠状动脉左前降支的方法建立大鼠缺血再灌注损伤模型.观察缺血再灌注大鼠II导联心电图ST段的变化情况,采用2,3,5-氯化三苯基四氮唑 (TTC) 染色法检测心肌梗死面积,测定大鼠血清中乳酸脱氢酶 (LDH) 、肌酸激酶 (CK) 、谷草转氨酶 (AST) 、谷丙转氨酶 (ALT) 活性以及心肌组织中超氧化物歧化酶 (SOD) 、谷胱甘肽过氧化物酶 (GSH-Px) 活性和丙二醛 (MDA) 含量,通过苏木精-伊红 (HE) 染色法观察缺血再灌心肌的病理形态.结果:与模型组相比,PNSSL各剂量组对于大鼠心电图ST段升高均具有降低作用,能够减少心肌梗死范围,其中PNSSL80,160 mg·kg-1组降低显著 (P＜0.05);PNSSL160 mg·kg-1剂量能够明显降低血清中心肌酶活性 (P＜0.05),PNSSL80 mg·kg-1显著升高心肌组织中SOD和GSH-Px的活性 (P＜0.05).病理染色中,PNSSL组心肌组织间质水肿明显减轻,纤维排列整齐,心肌组织损伤降低.结论:三七茎叶总皂苷能够改善由缺血再灌注引起的心肌组织损伤,改善心电图变化,提高细胞膜稳定性,清除氧自由基,减少炎性浸润,具有心肌保护作用.

总结了益气活血化痰中药治疗动脉粥样硬化(AS)的临床用药情况与基础研究进展,从AS发病的不同部位归纳了益气活血化痰中药治疗AS的临床研究进展,总结了治疗AS的常用益气活血化痰中药,益气药物多选用黄芪、党参、西洋参、茯苓、白术、红景天等,活血药物多选用川芎、丹参、三七、赤芍、白芍、当归、桃仁、红花、牛膝、茶树根等,化痰药物多选用瓜蒌、半夏、石菖蒲、陈皮、胆南星、天竺黄、枳实、竹沥等.发现益气活血化痰中药治疗颈动脉粥样硬化(CAS)多搭配虫类药物与藤类中药,治疗冠心病多配合行气、止痛、散瘀、化痰中药,治疗下肢硬化时多配合舒筋活络、化痰利窍与健脾利湿药物的使用,并对用药时间、合并用药情况、改善指标方面进行了归纳;基础研究方面,从减轻炎症反应、改善脂质代谢异常及改善内膜损伤方面归纳了该类药物治疗AS的实验进展,发现目前开展基础研究较多的药物主要为丹参酮、西洋参茎叶总皂苷、瓜蒌提取物,芪参益气滴丸、护心康片、丹蒌片、补阳还五汤合瓜蒌薤白汤、化浊通脉散等,并从造模动物、造模特点与作用机制方面进行了总结.该文对益气活血化痰方药治疗AS的应用规律、药物作用机制与特点及未来研究方向开展了总结与述评,以期为合理应用该类中药治疗AS提供参考.

目的:明确叶面喷施天然矿物质纳米碳酸钙对三七生长及花品质的影响,为林下三七叶面营养平衡管理提供依据.方法:以云南省澜沧县林下二年生三七为材料,测定叶面喷施不同浓度的纳米碳酸钙对三七生长、病害发生及花中皂苷和重金属含量的影响.结果:(1)纳米碳酸钙在浓度0.17％～0.50％范围内能显著促进林下三七植株生长,增加花、茎叶和根的重量;浓度0.25％～0.50％范围内能显著提高林下三七的株高;0.50％浓度下能显著提高叶绿素含量.(2)纳米碳酸钙在0.50％叶面喷施浓度下能显著降低圆斑病的发病率和病情指数.(3)纳米碳酸钙在0.13％～0.50％浓度下能显著降低花中Hg的含量;在0.17％～0.50％浓度下能显著降低花中Cu的含量;在0.13％～0.17％浓度下能显著降低花中Cd的含量;在0.17％浓度下能显著降低花中Pb的含量.(4)纳米碳酸钙在0.13％～0.50％的施用浓度下能显著提高花中人参皂苷Rb1的含量;0.17％～0.50％的喷施浓度能显著提高花中人参皂苷Rc、Rb3和总皂苷的含量;0.25％～0.50％的喷施浓度能显著提高花中人参皂苷Rb2和Rd的含量.结论:叶面喷施天然矿物质纳米碳酸钙可促进林下三七植株健壮生长,降低发病率,促进花中皂苷的合成并拮抗重金属的吸收,提高三七花的品质.

目的:通过建立高效液相色谱(HPLC)法,测定昭通产三七剪口、根茎、须根以及三七茎叶中的5种皂苷:三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1和人参皂苷Rd的含量,为昭通产三七药材质量控制奠定基础.方法:采用HPLC法,以乙腈-水为流动相,进行梯度洗脱.结果:在所建立的色谱条件下,三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1和人参皂苷Rd有较好的分离度,线性关系、稳定性、精密度和加样回收试验均符合中药质量分析的要求;昭通三七剪口中以上5种皂苷含量最高,其总含量为6.709％,其中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1以及三七皂苷R13种皂苷总含量为5.720％,茎叶中仅含有人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd两种皂苷,其总含量为0.2539％.结论:昭通产三七剪口的总皂苷含量符合现行版《中国药典》要求、根茎总皂苷含量略低于《中国药典》标准,昭通引种三七值得进一步探讨.

心律失常可由多种器质性血管病变、酸碱和电解质失衡、药物、中毒、植物神经紊乱等因素引起,其发病机制复杂,临床治疗难度较大.中医天然活性物质成为抗心律失常相关药物研发的热点.三七是典型的人参属药物,目前对三七活性成分的实验研究主要集中于三七总皂苷(三七皂苷Rb、Rg、R1、R2和人参皂苷Rg1、Re)、三七叶皂苷中.三七叶总苷、人参三醇苷、三亚油酸、三七总皂苷Rb可有效阻止Ca2+内流,降低心脏平滑肌收缩张力;人参皂苷Rb、三七总皂苷能抑制L钙电流通道活性,阻止Ca2+内流,延长动作电位的持续时间;三七皂苷Rg1、Rb1、R1有助于减轻氧化应激反应,降低缺血/再灌注损伤引起的心律失常;人参皂苷Rg1及三七总皂苷能抑制多种炎症因子的分泌,减轻心肌缺血再灌注损伤;三七总皂苷延缓心肌纤维化进程,抑制心肌重构;三七二醇苷、三七叶皂苷能调节心脏自主神经功能,发挥负性传导作用;三七总皂苷、三七茎叶总苷恩能够直接促使血管扩张,显著改善心肌血液灌注;三七总皂苷可有效减轻心肌缺氧/复氧损伤,延长心肌动作电位.本文旨在探讨三七的活性成分抗心律失常作用机制,为临床提供理论依据.