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姜黄素脂质包裹纳米粒的制备及药动学研究
编辑人员丨1个月前
制备了基于脂质包裹中空介孔二氧化硅纳米粒的姜黄素递药系统(CUR-HMSN@lip),对其处方工艺参数进行优化,并考察了在大鼠体内的药动学行为.采用TEM、PXRD、ζ电位和热重分析法对CUR-HMSN@lip进行表征,结果说明负载姜黄素的中空介孔二氧化硅纳米粒(CUR-HMSN)成功被磷脂包裹.口服给予大鼠CUR-HMSN@lip后,tmax为(1.83±0.41)h,AUClast 为(570.82±48.07)h·ng·mL-1,MRTlast 为(5.68±1.21)h;与 CUR-HMSN 处理组相比,CUR-HMSN@lip 处理组的药-时曲线未出现双峰现象;CUR-HMSN@lip的相对生物利用度为203.8%.该研究表明,CUR-HMSN@lip递药系统能提高姜黄素的生物利用度,改善CUR-HMSN的突释现象.
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编辑人员丨1个月前
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硫酸铵梯度法提高双重载药纳米粒中小檗碱的载药量与包封率
编辑人员丨2023/8/5
目的 采用硫酸铵梯度法制备脂质膜(LB)包裹的中空介孔二氧化硅纳米粒(LB-HMSNS),将小檗碱(BBR)负载到HM-SNs内,提高BBR的载药量和包封率.方法 用薄膜水化法制备LB-HMSNs,通过马尔文激光粒度仪和透射电镜(TEM)表征其粒径、表面电荷和形态;通过被动载药法和硫酸铵梯度法将BBR负载到HMSNs内;用HPLC法测定2种方法BBR的含量;通过单因素实验对硫酸铵梯度法主动负载BBR进行优化,并探究吴茱萸碱(EVO)负载到LB上对BBR含量的影响.结果 成功制备了LB-HMSNs,其最佳粒径为345 nm,多分散性指数(PDI)为0.199,Zeta电位为-27 mV;被动载药法最大载药量和包封率分别为8.41%和56.22%,硫酸铵梯度法在药脂比为1:4时其载药量达10.3%,包封率为92%;优化结果显示,硫酸铵梯度法可将BBR载药量提高到被动载药的1倍以上(16.5%),包封率与被动载药基本一致;EVO的负载对BBR载药量和包封率的影响可忽略.结论 硫酸铵梯度法可有效提高BBR的载药量和包封率.
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编辑人员丨2023/8/5
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基于改善缺氧仿生纳米递送体系的构建及其体外评价
编辑人员丨2023/8/5
目的 制备pH敏感融合膜(MP)包覆的载多柔比星(Dox)的中空介孔二氧化锰(H-MnO2)纳米粒(MP@H-MnO2-Dox纳米粒),并在体外对其进行初步评价.方法 以固体实心二氧化硅为模板,用碱刻蚀的方法合成H-MnO2,制备载Dox的H-MnO2(H-MnO2-Dox),进行MP的包覆构建MP@H-MnO2-Dox纳米粒.对上述仿生纳米体系进行粒径、载药量、MP包覆载体比例的考察,用三(4,7-联苯-1,10-邻菲啰啉)二氯化钌(RDPP)探针进行产氧能力的评价,透析法考察药物体外释放,激光扫描共聚焦显微镜考察其胞内摄取分布情况.结果 成功制备了H-MnO2,其载药率和包封率分别为(79.0±8.7)%和(75.1±7.5)%,MP与H-MnO2质量比为1:1时能较好地包裹H-MnO2.MP@H-MnO2-Dox粒径为(178.0±9.5)nm,RDPP测定结果显示H-MnO2具有优越的产氧能力.体外药物释放结果显示,MP可以延缓Dox的释放,24 h时MP@H-MnO2-Dox(pH=6.5)的Dox累计释放量低于H-MnO2-Dox(pH=6.5)[(42.0±5.1)%vs(60.0±3.7)%].胞内摄取分布实验结果显示MP@H-MnO2-Dox纳米粒在pH=6.5条件下具有很强的细胞摄取能力.结论 成功构建了MP@H-MnO2-Dox纳米粒,该仿生纳米体系有望成为缓解缺氧并靶向乳腺癌的多功能药物递送载体.
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编辑人员丨2023/8/5
