虽然山楂核在我国资源较为丰富,但其应用存在一定局限.目前,从山楂核中分离鉴定出130多个化合物,其中木脂素类81个,药理活性主要有抗炎、抗氧化、抗肿瘤等.本文对山楂核化学成分和药理活性进行较系统的综述,可为山楂核深入研究和开发利用提供参考.

目的 了解中药野菊花和山楂核提取液对宫颈常见病原体大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、白色念珠菌的抑菌效果,比较野菊花和山楂核提取液抑菌作用的效果.方法 采用二倍稀释法药敏试验测定抑菌浓度(MIC).结果 野菊花、山楂核提取液对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、白色念珠菌有不同程度的抑菌效果,三种菌的总抑菌效果差异具有统计学意义(x2=21.781,P=0.0000＜0.05),四种浓度药物的实验,两两比较后得出山楂核提取液的抑菌效果更好,抑菌率明显高于野菊花组,差异有统计学意义(x2 =8.6660,P=0.0030＜0.05).结论 野菊花、山楂核提取液对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、白色念珠菌有不同程度的抑菌效果,山楂核提取液的抑菌效果更好.

本研究目的在于建立气相色谱-质谱联用法(GC-MS)分析山楂核干馏油中挥发油、脂溶性成分以及气相色谱法(GC-FID)同时测定山楂核干馏油中活性成分的定量分析方法.采用GC-MS法对山楂核干馏油化学成分进行分析,共分析出62种化学成分,用峰面积归一化法测定各成分的相对百分含量,含量最高的化合物为醛类,占总量的55.96％.以GC-FID法同时测定山楂核干馏油中的主要成分的含量(糠醛、愈创木酚、2,6-二甲基苯酚、2-甲基苯酚、苯酚、2-甲氧基-4-甲基苯酚、2,6-二甲氧基苯酚、四氯愈创木酚、1,2,3-三甲氧基苯、3,4,5-三甲氧基甲苯),测得加样回收率范围为100.06％ ～ 102.44％,RSD范围为2.98％～4.57％.本方法准确、简便、重复性好,为山楂核干馏油制剂的内在质量控制及提升废弃物山楂核循环利用价值提供依据.

霉菌性阴道炎是妇产科的常见疾病,临床主要表现为外阴瘙痒及白带异常增多等;近些年来因为抗生素的滥用,该病的发病率已高于其他类型的阴道炎如滴虫性阴道炎[1-2].阴道内部环境的改变、患糖尿病、妊娠以及抗菌药物的广泛应用、性传播、避孕药的过度使用等都可能引发该病.西医治疗本病以局部或全身使用抗真菌药物为主,但易反复发作,易出现耐药菌株,使治疗难度增加[3].中药因其多途径、多靶点的作用特点,不良反应少,不易引起耐药[4].红核妇洁洗液是以山楂核为基本原料,经现代方法加工而制成的外用妇科洗液.自2017年4月—2018年7月笔者采用红核妇洁洗液霉菌性阴道炎45例,效果理想,报告如下.

目的:筛选山楂核新的生物活性并阐释其药效物质基础.方法:通过测定最小抑菌浓度(MIC),评价2,2-二苯基-1-三硝基苯肼(DPPH)、2,2′-联氮-双-3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸(ABTS)自由基清除率及Fe3+还原能力考察山楂核乙醇提取物及其不同极性萃取部位的抗菌和抗氧化活性,得到活性部位,并通过超高效液相色谱与飞行时间质谱联用技术分析活性部位的化学成分.结果:乙酸乙酯萃取部位是山楂核抗菌、抗氧化的活性部位.经LC-MS/MS分析从活性部位中共推测出21个化学成分,包含16个木脂素、3个苯丙素和2个黄酮类成分.结论:木脂素类成分是山楂核的主要药效成分,值得深入研究.

目的:研究山楂核干馏液抗炎和抗菌的主要物质基础.方法:使用干馏釜制备山楂核干馏液;通过大孔吸附树脂柱色谱对干馏液进行分离;基于气相色谱-质谱法对山楂核干馏液进行分析;以脂多糖诱导的小鼠单核巨噬细胞RAW264.7生成一氧化氮模型评价山楂核干馏液的抗炎作用,采用微稀释法评估其体外抑制白色念珠菌生长活性,采用灰色关联度分析法建立其谱效关系,以评估其抗炎和抗菌活性,并筛选主要活性化合物.结果:山楂核干馏液及其4个亚流分具有明显的抗炎作用和抑制白色念珠菌生长作用,其中F r.B的抗炎和抗菌作用均较强.从山楂核干馏液4个流分的色谱图中确定12个共有峰,其中发挥主要抗炎作用的成分为4、6、2、9号峰,质谱分析鉴定4个峰分别对应2,6-二甲氧基-4-甲基苯酚、1,2,5-三甲氧基-3-甲基苯、2,6-二甲氧基苯酚和乙酰丁香酮;发挥主要抗菌作用的成分为4、2、9、11号峰,质谱分析鉴定这4个峰分别对应2,6-二甲氧基-4-甲基苯酚、2,6-二甲氧基苯酚、乙酰丁香酮和二氢芥子醇.结论:山楂核干馏液具有较好的抑制脂多糖诱导的RAW264.7细胞生成一氧化氮的作用,同时对白色念珠菌的生长具有显著的抑制作用,明确了山楂核干馏液中2,6-二甲氧基-4-甲基苯酚、1,2,5-三甲氧基-3-甲基苯、2,6-二甲氧基苯酚和乙酰丁香酮4个成分对其抗炎作用贡献最大,2,6-二甲氧基-4-甲基苯酚、2,6-二甲氧基苯酚、乙酰丁香酮和二氢芥子醇对其抗菌作用贡献最大.研究结果为山楂核资源的开发利用及相关产品质量标准的制定提供参考.

1背景、目的及意义红核妇洁洗液于1998年作为国家第3类中药批准上市(国药准字:Z10980131),是国内首个以单味中药山楂核为原料制备的治疗由真菌引起的阴道炎、皮肤病的药物(专利号:ZL 03139655.0).该洗液为酸性溶液,具有解毒祛湿、杀虫止痒的功效,临床常用于治疗女性下生殖道感染及产后会阴伤口护理.

建立山楂核药材的HPLC指纹图谱及含量测定方法.采用Welch Ultimate XB C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm)进行分离,以乙腈-0.1％甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,流速1 mL·min-1,柱温30℃,进样量10 μL,检测波长320 nm.采用上述色谱条件对不同产地的18批山楂核样品进行指纹图谱分析,共标定了 24个共有峰,经对照品比对指认了其中3个主要色谱峰,并对这3个成分进行了同步含量测定.3个主要成分分别是erythro-(7S,8R)-guaiacylglycerol-β-coniferyl aldehyde ether、threo-(7R,8R)-guaiacylglycerol-β-coniferyl aldehyde ether 和 balanophonin.18 批样品 HPLC 指纹图谱与对照指纹图谱的相对相似度介于 0.928～0.999,3 个成分的质量分数依次为 0.05(,5)1～0.182 7、0.061 8～0.225 8、0.156 8～0.405 6 mg·g-1.采用SPSS 17.0和SIMCA 14.1软件对山楂核24个共有峰的峰面积进行聚类分析、主成分分析和正交偏最小二乘法判别分析,结果表明来自辽宁的2批样品与其他样品有较大差异,且3个待测成分均是导致山楂核差异的主要成分.该文所建立的方法操作简便、结果可靠,可用于山楂核的定性定量分析,研究结果为山楂核的质量控制提供了依据.

目的 总结山楂核的化学成分、药理作用及应用情况,为其进一步研究奠定基础.方法 对56篇山楂核相关文献进行研究,整理归纳山楂核化学成分、药理作用及应用研究进展.结果 山楂核化学成分主要为木脂素类、简单苯丙素类、黄酮类、挥发性组分和其他类成分.山楂核提取物及其成分具有抗氧化、调节血脂、抗菌、抗肿瘤、抗炎和神经保护等药理作用;此外,山楂核干馏油已应用于生产食品添加剂和抗菌消毒产品.结论 山楂核所含化学成分丰富,药理作用多样,在预防和治疗心脑血管疾病、消化道疾病、抗衰老等方面具有广阔的发展前景.