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布替萘芬纳米胶束兔眼局部点眼药代动力学研究
编辑人员丨4天前
目的:研究广谱抗真菌药物布替萘芬纳米胶束(BTF-NM)兔眼局部点眼后的药代动力学。方法:采用自组装法制备BTF-NM，利用纳米粒度-Zeta电位分析仪测定BTF-NM的粒径、多分散系数(PDI)和Zeta电位；采用高效液相色谱法(HPLC)测定包封率。取健康无眼疾新西兰白兔42只，采用随机数字表法将实验兔分为BTF-NM组和布替萘芬混悬剂(BTF-S)组，2个组均采用相应药物双眼结膜囊内点眼，单次点眼50 μl。分别于点眼后5、15、30、60、120、180和240 min将直径7.5 mm滤纸片置于兔眼结膜囊内，停留1 min后取出，以收集泪液样品，然后经兔耳缘静脉注射质量分数4%戊巴比妥钠溶液处死实验兔，抽取房水，剖取角膜组织，利用HPLC检测各样本组中布替萘芬(BTF)药物浓度。结果:BTF-NM的粒径为(15.65±0.04)nm，PDI为0.11±0.01，Zeta电位为(-0.29±0.36)mV，包封率为(98.38±0.29)%。BTF-NM组单次点眼后泪液和角膜组织中药物达峰时间(T max)均为5 min，药物峰质量分数分别为(485.21±66.29)μg/g和(12.53±2.32)μg/g，分别是BTF-S组的5.6倍和78倍，在观察时间内，BTF-NM组泪液和角膜中各时间点的药物质量分数显著高于对应时间点BTF-S组的药物质量分数，差异均有统计学意义(均 P<0.01)。BTF-NM组泪液和角膜的药物浓度-时间曲线下面积(AUC) 0-240 min分别为7 488.90(μg/g)·min和829.01(μg/g)·min，分别是BTF-S组的7.2倍和52倍。BTF-NM组和BTF-S组的房水中均未检测到药物。 结论:BTF-NM的制备工艺简单，包封率高，粒径小。与BTF-S相比，BTF-NM制剂可明显提高BTF在兔眼角膜中的生物利用度。
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编辑人员丨4天前
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人工智能在眼科药物研发的契机与挑战
编辑人员丨2023/8/5
近年来随着人类生活方式的改变、用眼频率的增加,眼科药物的市场需求持续增长,但是目前眼病治疗仍面临"缺医少药"的困境.由于新药研发面临成本高、周期长、成功率低的风险,眼科药物创新迭代的进程日趋缓慢.人工智能(artificial intelligence,AI)作为一种全新的技术手段,有望赋能眼科药物研发的全过程,包括药物靶点发现、化合物筛选、药物动力学模型创新与临床试验开展等,以期为眼科药物研发"降本增效".且随着大数据体系的完善、硬件计算力的提升以及生命科学与智能科学的深度融合,AI在眼科药物研发中的作用将进一步得到提升,助力眼科药物研发实现从精准化到智能化的跨越.
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编辑人员丨2023/8/5
