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辣椒碱磷脂复合凝胶的制备及其药动学行为
编辑人员丨2023/8/6
目的 制备辣椒碱磷脂复合凝胶,并考察其药动学行为.方法 溶剂挥发法制备磷脂复合物,再将其PBS溶液倒人卡波姆940溶液中以制备凝胶.在单因素试验基础上,以投料比(磷脂-辣椒碱)、辣椒碱质量浓度、反应时间为影响因素,磷脂复合物复合率为评价指标,星点设计-响应面法优化制备工艺.家兔分别经皮给药磷脂复合凝胶、普通凝胶后,LC-MS/MS法测定血浆中辣椒碱含有量,再绘制2种凝胶的药-时曲线,计算其药动学参数.结果 最佳条件为投料比2.3:1,辣椒碱质量浓度16 mg/mL,反应时间2h,反应温度55℃,复合率97.849.与普通凝胶相比,磷脂复合凝胶的Cmax、AUC0→∞更高,tmax更低.结论 辣椒碱制备成磷脂复合凝胶后,可显著增加其生物利用度,并促进药物经皮吸收.
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编辑人员丨2023/8/6
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核受体结合因子2对自噬起始复合物PI3KC3-C1活性的调节作用
编辑人员丨2023/8/6
目的·研究核受体结合因子2(nuclear receptor-binding factor 2,NRBF2)的不同磷酸化水平对Ⅲ型磷脂酰肌醇-3-激酶复合物Ⅰ(classⅢphosphatidylinositol 3-kinase complexⅠ,PI3KC3-C1)的活性影响,寻找一种活性最高的PI3KC3-C1作为自噬特异性小分子抑制剂筛选的靶标.方法·首先通过建立体外蛋白纯化体系,分别获得四元不含NRBF2的PI3KC3-C1和五元包含不同磷酸化水平NRBF2的PI3KC3-C1,通过凝胶过滤色谱检测复合物的完整性,然后体外测定纯化的不同PI3KC3-C1的激酶活性差异,观察NRBF2的磷酸化对PI3KC3-C1活性的影响.结果·纯化的PI3KC3-C1具有良好的纯度和产量.包含NRBF2的五元PI3KC3-C1表现出比四元的蛋白复合物更高的激酶活性,其中包含持续去磷酸化NBRF2的PI3KC3-C1具有最高的酶活性.结论 ·NRBF2确实作为PI3KC3-C1的组分之一稳定存在,NRBF2的存在可提升PI3KC3-C1的激酶活性;包含持续去磷酸化NRBF2的PI3KC3-C1可以作为一种新的自噬调控靶标,用来筛选自噬特异性小分子抑制剂.
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编辑人员丨2023/8/6
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木犀草素制剂的研究进展
编辑人员丨2023/8/5
木犀草素是一种具有多种药理活性的黄酮类化合物,但因其水溶性差及生物利用度低等限制了其临床应用.微粒给药系统、固体分散体、包合物、磷脂复合物、水凝胶等制剂技术的应用可提高木犀草素的生物利用度,综述了木犀草素制剂的研究进展,并阐述了其在细胞和动物实验中的应用,旨在促进其制剂开发及临床应用.
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编辑人员丨2023/8/5
