目前,恶性肿瘤发病不易被发现,且进展较快,影响人们的生活质量.一些从本草中提取的具有抗肿瘤功效的天然产物,近年来被国内外研究者重点关注.榄香烯作为天然产物,具有抗肿瘤活性,是中草药姜科植物温莪术提取和分离出来的.现综合大量文献发现,β-榄香烯在肿瘤细胞诱导凋亡方面、侵袭和转移的抑制方面、免疫调节方面、逆转肿瘤耐药等多方面发挥抗肿瘤作用,同时递送系统有助于β-榄香烯,使β-榄香烯在治疗肿瘤方面有更高的生物利用度.

帕金森病是常见神经退行性疾病,目前主要治疗药物存在不良反应大、靶向性欠缺、生物利用度较低等问题,新药研发是帕金森病相关研究的重要方向.中药黄酮具有多种药理活性,在抗肿瘤和心血管疾病治疗方面应用广泛,但其干预神经系统疾病相关研究偏少.本文从中药黄酮类、黄酮醇、异黄酮、黄酮苷、二氢黄酮醇及其他共6类,阐述近年中药黄酮干预帕金森病的作用机制并归纳治疗策略,以期为中药黄酮药物研发和临床应用提供参考.

目的 考察连翘苷单次或多次给药对奈玛特韦在大鼠体内药动学特征的影响,为临床联合用药提供参考.方法 采用LC-MS/MS法检测大鼠血浆中奈玛特韦的浓度,并验证方法学.将24只SD大鼠随机均分为4组,单次或连续21 d经尾静脉注射2 mg·kg-1连翘苷,灌胃30 mg·kg-1奈玛特韦,考察其药动学特征.采用WinNonlin 8.1软件拟合药动学参数.结果 单次给药连翘苷后,大鼠体内奈玛特韦的药动学过程无显著变化;连续给药21 d连翘苷后,对照组和连翘苷组中奈玛特韦的清除率分别为10.33±1.67、14.77±1.98 mL·h-1·g-1,AUC0-t分别为2.98±0.56、2.10±0.25h·μg·mL-1,AUC0-∞分别为2.99±0.55、2.11±0.25 h·μg·mL-1;与对照组比较,连翘苷组中奈玛特韦的清除率增加了 43.0％,而AUC0-t、AUC0-∞分别降低了 42.4％、41.7％.结论 长期给予连翘苷会加快奈玛特韦的体内清除,降低生物利用度,提示连翘苷与奈玛特韦联用后可能降低后者的治疗效果,需要谨慎联用.

目的:通过网络药理学联合数据挖掘的方法探讨中药调节肠道菌群的物质基础和用药规律.方法:通过人类基因数据库(GeneCards)获取肠道菌群相关作用靶点,以口服生物利用度(OB)≥30%、类药性(DL)≥0.18 为筛选条件在中药系统药理学分析平台(TCMSP)数据库中筛选出靶点相关活性成分及中药.利用Cytoscape 3.8.1软件构建靶点-活性成分、靶点-活性成分-中药复合网络,再使用中医传承计算平台 V3.0分析中药的性味归经及用药规律.最后将肠道菌群相关核心靶点与中药核心活性成分进行分子对接.结果:共筛选得到肠道菌群相关作用靶点 115个,其中与活性成分相匹配的靶点 67 个,根据度值筛选得到 31 个肠道菌群相关作用核心靶点、154个关键活性成分以及关联中药 390种.与肠道菌群作用相关的中药药味以苦、辛、甘为主,药性以寒、温、平居多,归经多归于肝、肺、胃、脾经.分子对接结果表明,核心靶点与核心化合物之间具有较好的结合性.结论:通过较为系统地探索中药调节肠道菌群的物质基础及用药规律,可为中药调节肠道菌群的理论探讨、临床及实验研究提供相应参考.

由于眼的独特解剖及生理屏障作用,有效的眼部药物递送存在巨大的挑战,目前传统的非侵入性及侵入性治疗存在生物利用度低、部分伴随着严重的不良反应.纳米眼科学中的纳米技术处于临床应用的早期阶段,纳米级材料在给定的每单位尺寸下,将提供更多的合成反应场所,纳米技术有可能通过克服眼部生理解剖屏障改善药物生物利用度及外科手术干预的失败率,增强现有的诊断筛查工具.本综述重点介绍了纳米技术在眼部疾病诊断及治疗的相关尝试及进展,本文所述的进展可能为新的、高效的眼科纳米药物铺平道路.

纳米晶体技术通过减小粒子尺寸至纳米级别来改变难溶性药物的溶解度和溶出速率,该技术不受载体材料和包封率的限制,适用于多种给药途径,易于工业化生产,逐渐成为国际药学领域改善难溶性药物吸收、提高生物利用度的前沿性热点技术.本文介绍了纳米晶体药物(nanocrystal,NC)在肠外给药、眼部给药、经皮给药和肺部给药的吸收影响因素和面临的挑战,重点综述了这几种给药系统中已上市和处于临床前或临床试验阶段的NC,以期为难溶性药物纳米晶体制剂的进一步研发提供思路.

C-糖基化修饰是植物次级代谢产物修饰之一,能增加植物次级代谢产物稳定性、生物利用度、水溶性和生物活性.黄酮类碳苷化合物作为重要的植物次级代谢产物之一,在调控植物生长发育和抵御病虫害侵扰、抗紫外光辐射、抗菌等方面发挥重要作用.一般而言,这类化合物的生物合成通常是在C-糖基转移酶(C-glycosyltransferase,CGT)催化下,黄酮类化合物与UDP-Glucose等核苷二磷酸酯发生反应生成.本文综述了近年来CGT催化下生物合成黄酮类碳苷的文献报道,分别从原料黄酮类化合物、黄酮类酚苷和黄酮类化合物生源途径角度出发,论述其生物合成的 3个策略.其中以黄酮类化合物为原料直接或者间接合成黄酮类碳苷是使用最普遍的合成策略;同时整理归纳最近报道的各种CGT的分类、植物来源和催化功能.

患者创面愈合困难是临床各科室医师均有可能遇到的难题，目前仍然没有很好的解决方案。白藜芦醇是一种天然活性物质，具有抗炎、抗氧化、抗菌及促进血管新生等作用，是潜在的促进创面愈合的药物。然而，白藜芦醇因生物利用度不高等原因，临床应用受限。该文对白藜芦醇促进创面愈合的分子机制及其在创面治疗中的给药方式进行综述，以期为该药的重新开发提供思路。

目的:分析"肠粘连方"治疗肠道疾病可能的活性成分，构建其"中药-成分-靶点"网络，探究其潜在作用机制。方法:通过查阅文献、应用TCMSP数据库整理"肠粘连方"各中药的化学成分，再根据口服生物利用度（oral bioactivity，OB）和类药性（drug likeness，DL）筛选活性成分并整理各化学成分对应潜在靶点基因；通过GeneCards数据库整理肠粘连、肠梗阻、新生儿坏死性小肠结肠炎的疾病相关靶点基因；将各活性成分潜在靶点与疾病相关靶点基因进行比对分析，得到"肠粘连方"治疗新生儿肠道疾病的潜在靶点基因；使用Matascape数据库对筛选出的潜在靶点基因进行GO富集和KEGG通路注释；应用Cytoscape _v3.7.2构建"肠粘连方"治疗新生儿肠道疾病的"中药-成分-靶点"关系网络；利用PDB数据库、DiscoveryStudio、AutoDockTools、Pymol等软件对筛选出的部分活性成分与关键靶点进行分子对接。结果:"肠粘连方"共含11味中药，合计120个非重复活性成分，与246个靶点基因存在潜在作用关系，其中与肠道疾病相关的靶点基因78个，影响了包括TNF signaling pathway、AGE-RAGE signaling pathway in diabetic complications、Pathways in cancer等24条信号通路；分子对接结果预测出了MOL000098、MOL000791与VCAM1、MAPK1最可能的结合位点。结论:"肠粘连方"可通过多种活性成分抑制TNF等信号通路，抑制炎症进展，从而被应用新生儿肠粘连、肠梗阻的保守治疗。

目前，度伐利尤单抗与感染性疾病的相互作用机制尚不清楚，本例患者诊断为Ⅲ期肺鳞状细胞癌，在使用度伐利尤单抗治疗过程中出现肺部病灶进展，经肺泡灌洗液分子生物学和药物敏感试验确诊为活动性耐多药肺结核，抗结核治疗后病灶吸收好转，本病例为使用程序性死亡配体-1单克隆抗体治疗肺癌发生活动性结核病的诊治提供参考。