目的:评价苯磺贝他斯汀治疗原发性获得性寒冷性荨麻疹(PACU)的疗效与安全性.方法:将入选的PACU患者随机分为试验组和对照组,分别接受苯磺贝他斯汀和安慰剂治疗,疗程两周,观察患者对冷刺激试验的瘙痒程度和风团反应,以及冷水或冷空气刺激出现临床症状比较.结果:PACU患者对冷刺激试验的风团反应以及复温20min时的瘙痒程度,遇冷水或冷空气后出现风团反应和瘙痒程度与安慰剂组相比差异有统计学意义(P＜0.05).不良反应发生率低.结论:苯磺贝他斯汀治疗原发性获得性寒冷性荨麻疹安全、有效.

目的:探讨中西医结合治疗慢性荨麻疹的临床疗效.方法:72例慢性荨麻疹患者随机分为两组,对照组36例给予西医治疗;治疗组36例在西医常规基础上加当归饮子养血祛风止痒,两组均以4周为1个疗程.结果:4周疗程结束时治疗组和对照组的总有效率分别为91.67%和72.22%,停药4周后治疗组和对照组复发率分别为12.12%和38.46%,两组总有效率比较差异有统计学意义(P<0.05).结论:中西医结合治疗慢性荨麻疹疗效好,复发率低,不良反应少.

目的:制备苯磺贝他斯汀片,以高效液相色谱法测定其溶出度,并对自制片与原研片的溶出曲线相似性进行评价.方法:以微晶纤维素、羟丙甲纤维素、甘露醇、阿斯巴甜及硬脂酸镁为辅料压制苯磺贝他斯汀素片,以欧巴代胃溶型薄膜包衣预混剂喷雾包衣制备成片.以休止角、崩解时限、含量均匀度及溶出度为指标筛选素片处方和包衣材料用量.结果: 经试验选择素片最优处方:苯磺贝他斯汀5 mg、甘露醇43 mg、微晶纤维素21. 5 mg、阿斯巴甜0. 5 mg、硬脂酸镁0. 5 mg及羟丙甲纤维素15 mg,包衣增厚选择5%左右.自制片与原研片在水、盐酸(pH 1. 2)、乙酸盐缓冲液(pH 4. 5)、和磷酸盐缓冲液(pH 6. 8)4种介质中具有相似的溶出行为.结论:自制片与原研片具有相似的体外溶出行为,质量相近.

目的:制备苯磺贝他斯汀滴眼液,进行质量评价,并比较不同含量测定分析方法.方法:以氯化钠、磷酸二氢钠一水合物、氢氧化钠和苯扎氯铵为辅料,蒸馏水为溶剂制备苯磺贝他斯汀滴眼液.对滴眼液性状、渗透压摩尔浓度比、pH、可见异物、装量、R-异构体和有关物质进行检查;采用高效液相色谱法使用内标法与外标法进行含量测定对比分析,并进行含量测定.结果:制备的滴眼液为无色澄明液体、渗透压摩尔浓度比均值为0.99,pH约为6.8,无可见异物,装量合格,R-异构体杂质在1.0％以下,有关物质检查符合要求;外标法和内标法的含量测定方法学考察均符合要求,含量测定结果无显著性差异,测得含量分别为:97.08％和97.39％.结论:苯磺贝他斯汀滴眼液的处方和制备工艺合理,质量符合要求.用于含量测定的外标法或内标法的方法学考察合格,结果准确可靠,均可应用于苯磺贝他斯汀滴眼液质量控制研究.

目的:定量分析并系统评价常规剂量玉屏风散联合抗组胺药用于慢性荨麻疹疗效的影响.方法:计算机联网检索从建库至2019年10月中国知网、中国生物医学文献数据库、维普数据库、万方数据库、PubMed及EMBase等数据库发表的玉屏风散联合抗组胺药治疗慢性荨麻疹的随机对照试验文献(联合组干预措施为常规剂量玉屏风散与抗组胺药联合应用;对照组干预措施为单纯使用常规剂量抗组胺药;抗组胺药包括咪唑斯汀、依巴斯汀、西替利嗪、左西替利嗪、氯雷他定、枸地氯雷他定、非索非那定、奥洛他定、阿伐斯汀、氮卓斯汀、苯磺贝他斯汀及地氯雷他定等).采用RevMan 5.3和Stata 14.2软件进行荟萃分析(Meta分析).结果:共纳入28篇文献,涉及1422例患者.Meta分析结果显示,联合组患者的总有效率明显高于对照组(OR=3.85,95％CI=2.91～5.11,P<0.00001),复发率明显低于对照组(OR=0.36,95％CI=0.27～0.49,P<0.00001),差异均有统计学意义;两组患者不良反应发生率比较,差异无统计学意义(OR=0.79,95％CI=0.52～1.20,P=0.27).结论:相较于单纯使用抗组胺药,玉屏风散联合抗组胺药治疗慢性荨麻疹的疗效更优,复发率更低,且安全性大致相当.

目的 观察金蝉止痒胶囊对慢性湿疹瘙痒程度的缓解情况,为本药的使用提供临床依据.方法 对30例金蝉止痒胶囊联合苯磺贝他斯汀治疗的慢性湿疹患者(治疗组),及苯磺贝他斯汀治疗的慢性湿疹患者(对照组)用药2个疗程后,观察治疗前后视觉模拟评分法(VAS)评分数据变化判定疗效;并对起效时间和疗效维持时间进行比较.结果 各组治疗后,VAS评分均有下降(P＜0.05),治疗组VAS评分下降程度大于对照组(P＜0.05);治疗组起效时间与对照组起效时间比较差异无统计学意义(P＞0.05);治疗组疗效维持时间与对照组比较差异有统计学意义(P＜0.05).结论 金蝉止痒胶囊对慢性湿疹患者皮肤瘙痒有显著的缓解作用,且具备疗效维持较长的优势.

目的 优化苯磺贝他斯汀的合成工艺.方法 以(4-氯苯基)吡啶-2-甲酮(2)为起始原料,在(R)-2-甲基-CBS-恶唑硼烷催化下,经不对称还原、醚化、酸解、取代、水解、成盐等一系列反应得到苯磺贝他斯汀.结果 与结论目标化合物的结构经LC-MS、1H-NMR谱确证,总收率为50.9％(以化合物2计),纯度为99.83％(HPLC法).优化后的工艺反应条件温和,操作简单,符合ICH指导原则,更适合工业化生产.