目的 研究百合科沿阶草属植物麦冬Ophiopogonjaponicus的化学成分.方法 利用HPD100、硅胶、Sephadex LH-20、ODS等多种柱色谱及制备液相色谱进行分离纯化,通过理化数据和现代波谱分析技术对化合物进行结构鉴定.结果 从麦冬提取物中分离得到17个化合物,分别鉴定为甲基麦冬黄烷酮A(1)、甲基麦冬黄烷酮B(2)、5,7-二甲氧基-3-(4-羟基苄基)-4-苯并二氢吡喃酮(3)、胡萝 卜苷(4)、β-谷甾醇(5)、1-龙脑6-O-β-D-呋喃芹糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、ophiogenin(7)、薯蓣皂苷元(8)、黄卡瓦胡椒素C(9)、3,4-二羟基烯丙基苯(10)、邻苯二甲酸二丁酯(11)、对羟基苯甲醛(12)、三环蛇麻二醇(13)、4(15)-桉叶烯-1β,6α-二醇(14)、香草酸(15)、cyperusol C(16)、(2aS,3aS)-lyciumamide D(17).结论 化合物3、9～11、13、14、16、17为首次从该植物中分离得到.

目的 黄卡瓦胡椒素B(FKB)已在多种肿瘤中显示出抗癌活性,但在人表皮生长因子受体2(HER2)阳性乳腺癌中研究尚少.文中旨在探讨FKB抑制HER2阳性的乳腺癌细胞增殖的机制. 方法 培养乳腺癌HER2阳性细胞株BT474、MDA?MB?453、SKBR3,以及HER2阴性细胞株T47D、MCF?7、MDA?MB?231、MDA?MB?468、ZR?75?30、SUM159.不同浓度的FKB处理细胞48 h后,采用CCK?8法检测FKB对BT474、MDA?MB?453、SKBR3细胞增殖的影响.Western blot法检测40μmol/L FKB处理16 h后对不同乳腺癌细胞HER2?AKT信号通路相关蛋白表达.采用q?PCR技术检测FKB对BT474、MDA?MB?453的HER2的mRNA水平的影响. 结果 FKB能抑制BT474、MDA?MB?453、SKBR3细胞的增殖,且抑制作用呈浓度依赖性.Western blot结果显示,使用FKB处理16h后,3种HER2阳性乳腺癌细胞的HER2蛋白和p?AKT蛋白的表达水平明显降低(P<0.05).FKB能抑制由EGF诱导的AKT磷酸化的上调.q?PCR结果显示,FKB作用16h后,BT474、MDA?MB?453的HER2的mRNA水平明显降低(P<0.05).与EGF(193±3)比较,FKB+EGF(60±13)与K2206+FKB(108±21)均能抑制EGF诱导的细胞增殖水平(P<0.05). 结论 FKB通过HER2?AKT通路抑制HER2阳性乳腺癌细胞的增殖,为临床靶向HER2治疗乳腺癌提供新的策略.

目的:研究黄卡瓦胡椒素B对肺癌细胞H1975增殖及迁移的影响并探讨其机制.方法:培养H1975肺癌细胞株,用不同浓度的黄卡瓦胡椒素B处理细胞24、48和72 h后,采用CCK-8法检测黄卡瓦胡椒素B对H1975细胞增殖的影响.Transwell实验检测黄卡瓦胡椒素B对H1975细胞迁移能力的影响.Western blotting检测20μmol/L和40μmol/L黄卡瓦胡椒素B处理16 h后对H1975细胞EGFR-AKT信号通路相关蛋白表达的影响.采用qPCR技术检测黄卡瓦胡椒素B对H1975细胞EGFR mRNA水平的影响.Western blotting检测黄卡瓦胡椒素B对H1975细胞LC3-Ⅰ/Ⅱ蛋白表达的影响.CCK-8实验和Transwell实验分别检测黄卡瓦胡椒素B与EGFR小分子抑制剂联用对H1975细胞增殖和迁移的影响.结果:黄卡瓦胡椒素B在体外能抑制H1975细胞的增殖,且抑制作用呈浓度依赖性.黄卡瓦胡椒素B处理组细胞迁移数明显减少(P<0.05).Western blotting结果显示,使用黄卡瓦胡椒素B处理16 h后,H1975肺癌细胞的EGFR、p-AKT和AKT蛋白表达水平明显降低(P<0.05),但EGFR mRNA水平无显著改变.当巴佛洛霉素A1(Bafilomycin A1,BAF)或氯喹(Chloroquine,CQ)阻断自噬时,黄卡瓦胡椒素B诱导的对EGFR蛋白的抑制作用被逆转,并且10、20和40μmol/L黄卡瓦胡椒素B可促进H1975细胞LC3-Ⅱ蛋白表达.黄卡瓦胡椒素B与EGFR小分子抑制剂联用能够抑制H1975细胞的增殖和迁移以及p-EGFR和p-AKT的表达.结论:黄卡瓦胡椒素B通过促进EGFR的降解进而抑制H1975肺癌细胞的增殖和迁移.