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海洋生物碱Aaptamine的全合成
编辑人员丨2024/6/15
目的 设计了一条高效的海洋生物碱Aaptamine的合成路线.方法 该合成路线使用廉价易得的6,7-二甲氧基四氢异喹啉为原料,经过六步反应成功合成目标天然产物,总产率约为 21%.全合成中的关键步骤包括甲基化反应和在布朗斯特酸的作用下,Vilsmeier试剂促进关环生成苯并[de][1,6]萘啶骨架结构.结论 关键中间体和产物结构经1 H-NMR、13 C-NMR和HR-MS(ESI)进行了确证.本文所提供的合成路线简单易行、合成步骤相对较短,为Aaptamine类生物碱的开发应用奠定了基础.
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编辑人员丨2024/6/15
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aaptamine与顺铂联合用药对人肺腺癌顺铂耐药A549/DDP细胞的协同抑制作用
编辑人员丨2023/8/5
目的:探讨aaptamine与顺铂(DDP)联合用药对肺癌DDP耐药A549/DDP细胞的协同抑制作用,并阐明其可能的分子机制.方法:取对数生长期A549/DDP细胞,加入不同浓度aaptamine和(或)DDP培养48 h,采用CCK-8法检测aaptamine和DDP的半数抑制浓度(IC50),利用Chou-Talalay中效分析法计算aaptamine和DDP的联合指数(CI),确定最佳联合用药浓度.将细胞分为对照组、aaptamine组(5 mg·L-1)、DDP组(1 mg·L-1)和联合用药组(5 mg·L-1aaptamine+1 mg·L-1DDP),采用CCK-8法检测各组细胞增殖活性,克隆形成实验检测各组细胞克隆数,划痕实验观察各组细胞迁移能力,流式细胞术检测细胞凋亡率,Western blotting法检测各组细胞中耐药和凋亡相关蛋白表达水平.结果:aaptamine和DDP对A549/DDP细胞的IC50分别为19.45和12.86 mg·L-1.所选择的不同浓度aaptamine和DDP对A549/DDP细胞均有协同抑制作用.细胞增殖实验,与对照组、aaptamine组和DDP组比较,联合用药组细胞增殖活性明显降低(P<0.01).克隆形成实验,与对照组、aaptamine组和DDP组比较,联合用药组克隆数明显减少(P<0.05或P<0.01).细胞划痕实验,与对照组、aaptamine组和DDP组比较,联合用药组细胞迁移率明显降低(P<0.01).流式细胞术检测,与对照组、aaptamine组和DDP组比较,联合用药组细胞凋亡率明显升高(P<0.05或P<0.01).Western blotting法检测,与对照组、aaptamine组和DDP组比较,联合用药组细胞中三磷酸腺苷结合转运蛋白G超家族成员2(ABCG2)蛋白表达水平明显降低(P<0.05或P<0.01),B细胞淋巴瘤2原癌基因(Bcl-2)相关X蛋白(Bax)/Bcl-2比值明显升高(P<0.05或P<0.01);与对照组比较,联合用药组切除修复交叉互补基因1(ERCC1)蛋白表达水平降低(P<0.05).结论:aaptamine和DDP联合用药对A549/DDP细胞具有协同抑制作用,其机制可能与抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡和下调耐药蛋白ABCG2和ERCC1表达水平有关.
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编辑人员丨2023/8/5
