-
基于吡咯[1,2-α]吲哚的生物碱的生物活性研究进展
编辑人员丨6天前
吡咯[1,2-α]吲哚是一种结构新颖的融合杂环骨架,也是许多天然活性产物和药物的基本结构单元及合成中间体。吡咯[1,2-a]吲哚杂环衍生物因其具有广泛而显著的生物活性,在有机合成和药物化学中备受关注。植物提取物一直以来都是活性化合物的重要来源,目前从植物提取物中发现并分离得到的基于吡咯[1,2-a]吲哚杂环结构的生物碱有Isatisine、isoborreverine、flinderoles、polyavolensin和yuremamine。笔者综述了国内外对吡咯[1,2-a]吲哚杂环衍生物的生物活性研究进展,在筛选活性化合物和候选药物方面具有良好的发展前景。
...不再出现此类内容
编辑人员丨6天前
-
血管抑素在急性肾脏损伤发病机制中的研究进展
编辑人员丨6天前
近年来,各种原因导致的急性肾损伤(AKI)及在慢性肾损伤基础上急性加重的患者数量逐渐增加,内源性血管抑制因子表达失调在肾脏损伤的进程中发挥着重要作用。血管抑素是体内纤溶酶原的天然蛋白水解产物,具有抑制包括肾小管周毛细血管(PTC)等一系列肾脏损伤相关血管生成,进而影响肾损伤后肾小管基底膜的修复功能。近期研究发现,血管抑素水平也影响了AKI的发生发展,现就其在AKI治疗中的研究进展综述如下。
...不再出现此类内容
编辑人员丨6天前
-
单核吞噬细胞在年龄相关性黄斑变性发病机制中的研究进展
编辑人员丨6天前
年龄相关性黄斑变性(age related macular degeneration,AMD)是一种涉及年龄、遗传和环境等多因素相互作用导致的视网膜黄斑疾病。单核吞噬细胞(mononuclear phagocytes,MPs)是常驻视网膜血管周围的天然免疫细胞群,在正常眼部组织中发挥吞噬、清除等功能。但在AMD病变中,因视网膜色素上皮(retinal pigment epithelium,RPE)细胞及光感受器功能障碍,代谢产物异常堆积,启动视网膜常驻MPs发生免疫炎症反应,形成眼底炎症微环境,促使AMD进展。文章综述了MPs表面标志物、趋化因子及其受体对RPE的影响以及MPs与RPE细胞相互作用对AMD疾病发展的影响。
...不再出现此类内容
编辑人员丨6天前
-
脂肪组织:一个具有高度异质性和可塑性的内分泌和免疫器官
编辑人员丨6天前
随着分子生物学技术的发展,脂肪组织不再被认为是一个被动的能量存储仓库,而是能主动分泌许多生物活性物质的复杂内分泌和免疫器官。研究发现,脂肪组织除了经典的白色脂肪(WAT)和棕色脂肪(BAT)外,还有散在分布于WAT中的可诱导的米色脂肪和存在于妊娠和哺乳期乳腺中的粉色脂肪。脂肪组织中除了成熟脂肪细胞、前脂肪细胞和干细胞外,还含有大量的免疫细胞,包括天然免疫细胞和适应性免疫细胞,以及脂肪组织相关淋巴细胞集簇(FALC)和淋巴结。脂肪组织不仅能分泌600多种脂肪细胞因子,还能分泌包括脂质、代谢产物、非编码RNA和细胞外小泡(EV)在内的多种物质,在脂肪组织局部或者远距离调节机体能量平衡。另外,脂肪组织还具有部位特异性、高度可塑性和异质性。脂肪组织依赖自身的表型重塑、结构重塑和代谢重塑,在维持机体能量稳态中发挥重要作用。因此,现在认为脂肪组织是一个具有高度异质性、可塑性、能动态分泌多种生物活性物质的内分泌和免疫器官。脂肪组织的这些新认识,为未来减肥和改善糖脂代谢药物的研发,提供了新的研究方向。
...不再出现此类内容
编辑人员丨6天前
-
肠道菌群及其代谢物与动脉粥样硬化的关系
编辑人员丨6天前
心血管疾病发病率和致死率较高,动脉粥样硬化(AS)则是临床上诱发心血管疾病的最主要因素。近年来,伴随基因组学和代谢组学等技术的快速发展,越来越多的研究显示肠道菌群(GM)及其代谢物与AS的发生、发展密切相关。研究还表明,通过改变GM的组成并人为添加某些代谢产物,有利于改善和缓解AS的进程,从而为该病的治疗提供了新的潜在方案。同时,一些天然产物也显示出改善和缓解AS的功效。该文就GM的组成及其代谢物与AS的关系,以及某些特定GM和天然产物作为AS治疗的潜在手段等研究现状进行综述,并总结了现有研究存在的不足,提出了改进策略。
...不再出现此类内容
编辑人员丨6天前
-
药物性肝损伤的诊治进展
编辑人员丨6天前
药物性肝损伤(DILI)是指由化学药品、生物制品、中成药等按处方药或非处方药管理的药品,以及中药材、天然药物、保健品、膳食补充剂等产品,或其代谢产物乃至其辅料、污染物、杂质等所导致的肝损伤。DILI是最常见的药物不良反应之一,近年来我国DILI的发生率逐年升高,对患者的健康造成严重威胁。DILI临床表现多样、发病机制复杂,诊断及防治难度较大。文章对DILI的定义、流行病学、临床特征、诊疗进展进行综述。
...不再出现此类内容
编辑人员丨6天前
-
靶向大肠埃希菌外膜蛋白的18β-甘草次酸的筛选及抗菌活性评价系统构建
编辑人员丨6天前
目的:以大肠埃希菌桶状蛋白组装复合物的核心组分BamA和BamD作为靶点,从甘草提取物中进行抗菌活性成分的筛选,以应对日益严峻的抗生素耐药问题。方法:使用亲和超滤联合高效液相色谱-质谱(high performance liquid chromatography-mass spectrometry,HPLC-MS)技术,从甘草提取物中筛选能够与BamA和BamD相互作用的化合物。用荧光定量PCR检测化合物处理后大肠埃希菌外膜蛋白 bamA和 bamD基因表达量的变化,并且利用离体重组系统检测化合物对于β桶状蛋白组装(β-barrel assembly machinery, BAM)复合物整合外膜蛋白功能的影响,最后利用SDS在细菌细胞内的积累情况检测化合物处理过后细菌细胞膜完整性变化。 结果:生物亲和超滤联合HPLC-MS筛选发现18β-甘草次酸可以与BamD发生相互作用,经18β-甘草次酸处理后,大肠埃希菌 bamA基因表达水平升高1.5倍, bamD基因表达水平升高2倍,但是,离体重组系统检测未观察到18β-甘草次酸对BAM复合物的插膜功能具有抑制效果,细胞膜完整性检测实验也未发现18β-甘草次酸对于大肠埃希菌细胞膜的破坏。 结论:以BamA和BamD蛋白作为靶点,建立了使用亲和超滤联合HPLC-MS进行天然产物筛选的方法。筛选得到18β-甘草次酸能够与BamD相互作用并能够影响大肠埃希菌外膜蛋白的表达,故本研究所建立的筛选和实验流程对于以外膜蛋白为靶点的、其他来源的新型抗菌药物的筛选具有良好的借鉴价值,且本研究也提示在筛选过程中,相关靶点的选择对成功筛选到相应的天然产物至关重要。
...不再出现此类内容
编辑人员丨6天前
-
口腔微生物稳态调控与口腔疾病
编辑人员丨6天前
口腔微生物群落由多样化的细菌、病毒、真菌和原生动物群体构成,其稳定性、功能和组装过程受到宿主与微生物间复杂的相互作用调控。高通量测序技术为深入研究和认识口腔微生物群落在健康和疾病状态下的分类结构、基因组成、功能和动态变化途径提供了重要方法。本文系统介绍了口腔微生物群落的建立、稳态调控、常见口腔疾病相关的菌群失衡、影响因素。结合微生物学、免疫学和多组学的视角,可以深入探讨人体与微生物间的复杂分子对话。开展口腔微生态组装原理、细胞间信号、压力适应性以及引发菌群失衡触发因素的深入研究,对于开发新的诊断技术、治疗方案和定制益生菌至关重要。可以通过天然产物、小分子化合物、益生元、益生菌、噬菌体等方法调节口腔微生态并尽可能地减少对口腔微生态系统的破坏,为促进口腔和全身健康提供新的机遇。
...不再出现此类内容
编辑人员丨6天前
-
粪菌移植在儿科应用的研究进展
编辑人员丨6天前
粪菌移植(FMT)可将健康人粪便中的各种肠道微生物、代谢产物和天然抗菌物质等移植到受者肠道内,可重建肠道菌群平衡、修复肠黏膜屏障、控制炎症反应、调节机体免疫,是治疗肠道菌群失调所致疾病的新方法。FMT治疗儿童复发性艰难梭菌感染已写入复发性艰难梭菌感染的诊疗指南。FMT治疗儿童炎症性肠病、孤独症谱系障碍的有效性及安全性较好。
...不再出现此类内容
编辑人员丨6天前
-
中国药物性肝损伤基层诊疗与管理指南(2024年)
编辑人员丨6天前
药物性肝损伤(drug-induced liver injury,DILI)是指由化学药品、生物制品、中成药等药品,以及中药材、天然药物、保健品、膳食补充剂等产品,或其代谢产物乃至其辅料、污染物、杂质等所导致的肝损伤。基层医疗机构所管理的患者中,普遍存在老年患者较多、多种疾病并存、多药联合治疗的现状,都可能增加DILI的发生风险。而且,对肝损伤机制、风险因素和临床表型等认识的局限,以及缺乏特异性诊断生物标志物和有效干预措施,使DILI的及时识别、建立诊断、预后预测、临床管理和风险防范面临巨大挑战。
...不再出现此类内容
编辑人员丨6天前
