近半数的Ⅳ期乳腺癌患者在治疗上涉及放化疗 [1]，然而放疗抵抗性的存在，导致该部分患者预后不良，生存率低。研究表明，五环三萜类化合物熊果酸(ursolic acid, UA)可以通过阻滞G2/M细胞周期，增加活性氧(reactive oxygen species, ROS)水平，从而提高人结直肠癌HCT 116、人前列腺癌DU145等细胞的放射敏感性 [2,3]，而其对乳腺癌MCF-7细胞的放疗增敏价值鲜有报道。

白桦脂酸(Betulinic acid,BA)为羽扇豆烷型五环三萜类化合物,在马甲子、杜仲和酸枣仁等多种中药中均含量较高.既有研究显示白桦脂酸具有抗肿瘤、抗炎、抗HIV、抗疟疾、抗菌和抗氧化等多种生物活性,尤其是在抗肿瘤方面,因其低毒、高效的特点而受到广泛重视,相关机理研究也较多,包括线粒体途径、Sp转录因子途径以及自噬等,但总体并不清晰.本文对白桦脂酸抗肿瘤作用机制进行综述,分瘤种厘清现有发现,分析研究热点,以期为白桦脂酸和以白桦脂酸及其类似物为主要药效成分的抗肿瘤药物研究提供参考.

乌苏烷型五环三萜化合物是三萜化合物的一种重要类型,具有抗肿瘤、抗炎、抑菌、降糖、降脂等药理活性,可用于医药保健等领域.目前主要的生产方式是从植物中直接提取和化学合成,但限于资源短缺、产率低、成本高等问题.近年来,运用合成生物学技术,模块化处理目标化合物的代谢途径,为乌苏烷型三萜化合物的大规模生产提供了解决方案.本文综述了近年来乌苏烷型五环三萜生物合成的研究进展,包括乌苏烷型五环三萜骨架的天然生物合成、后修饰酶以及利用代谢工程调控乌苏烷型五环三萜异源高效生产的策略,以期为乌苏烷型五环三萜的高效合成提供借鉴.

胆木是一种药用价值较高的中药材,含有生物碱类、五环三萜及其皂苷类、有机酚酸及其苷类、环烯醚萜类、黄酮类等多种类型化学成分,具有抗病毒、抗菌、解热镇痛、抗炎、免疫调节等作用.该文对胆木已报道的化学成分和药理作用进行系统性综述,并根据质量标志物的概念,从植物亲缘性、化学成分特有性、传统药性药效、化学成分可测性、入血成分及不同产地和采收时期几方面对胆木的质量标志物进行预测分析,以期为胆木的质量评价研究提供依据.

山楂酸是一种五环三萜类化合物,广泛存在于油橄榄和山楂等多种天然植物中.山楂酸具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗菌、心血管保护、神经保护等药理作用.针对山楂酸的药理活性研究进展及其作用机制进行综述,为其进一步开发和应用提供参考依据.

目的 对甘松(Nardostachys jatamansi DC.)近5年的化学成分及其药理活性的相关研究进行系统综述,为甘松的有效成分及药理、毒理学及临床应用的研究提供参考.方法 使用《中华人民共和国药典》(以下简称《中国药典》)2020年版工具书,检索中国知网、PubMed、万方、经纶知识资源系统等数据库.结果 综述了近5年甘松研究中新发现的64种化学成分,包括倍半萜类、五环三萜类、环烯醚萜类、木脂素类等.现代药理学研究显示,甘松提取物及活性成分具有广泛的生物活性,包括调节神经、抗炎、抑菌、抗氧化、调节代谢等.其中临床应用效果显著,主要集中在治疗心律失常、心绞痛、冠心病等心血管系统疾病以及糖尿病等.结论 甘松是一种常用藏药,具有广泛的生物活性,且成分复杂,结构新颖;临床应用效果良好.

木栓酮及其衍生物在植物中普遍存在且种类繁多,具有丰富的生理药理学活性.木栓酮衍生物是以木栓酮为骨架经细胞色素氧化酶P450(cytochrome P450,CYP450)及UDP葡萄糖醛酸转移酶(UDP-glucuronosyltransferase,UGT)修饰而来.植物中天然木栓酮及其衍生物的含量极低,传统的萃取分离和化学合成效率低、能耗高且污染环境,因此,利用酿酒酵母作为宿主菌生产木栓酮及其衍生物是一种高效且环保的策略.本文从增加前体含量、提高酶活性和产物合成的亚细胞定位等方面介绍并展望了木栓酮在酿酒酵母中高效生产的策略,并介绍了目前几种常见的木栓酮衍生物研究现状,从根据碳骨架相似性挖掘CYP450、蛋白质工程改造CYP450 和合成代谢基因簇的挖掘等方面展望了木栓酮衍生物的合成途径解析的新思路.

目的 分析青海杜鹃Rhododendron qinghaiense Ching.花和叶中挥发油的组成及含有量.方法 水蒸气蒸馏法提取后,GC-MS法对其化学成分进行分析和鉴定,面积归一法测定各组分的相对含有量.结果 从花和叶的挥发油中共鉴定了110个化合物,其中共有化合物41个.花中挥发油非极性部分含有较多芳香物质,主要有泪柏醚(22.041％)、贝壳松-15-烯(8.852％)、贝壳松-16-烯(2.273％)、13-甲基-17-降贝壳松烯(1.547％)、咔哒烯(4.201％)、四氢咔哒烯(2.391％)、δ-杜松烯(1.777％);叶中挥发油非极性部分所含成分主要为正构烷烃(57.19％)、五环三萜类(32.93％)和甾烷类(7.98％).结论 泪柏醚、贝壳松-15-烯、贝壳松-16-烯、香树烯、脱氢-香树烯等活性物质均在青海杜鹃挥发油成分中首次发现.杜鹃科同属不同品种挥发油的组成有显著性差异.

野茉莉作为一种药用植物,其花和果实均可药用,具有祛风除湿、舒筋活络之功效.其化合物主要包括木脂素和五环三萜类化学成分,具有抗肿瘤、抗氧化、抗菌、抗病毒、降血糖、抗炎和免疫调节等生物活性.本文对野茉莉的研究进展进行综述,以期为野茉莉的深入研究和开发利用提供有效参考.

目的:为山茶属植物药用资源的开发与利用提供参考.方法:以"山茶属""化学成分""药理活性""Camellia""Chemical composition""Pharmacological activity"等为关键词,组合查询2000年1月-2018年1月在中国知网、万方数据、PubMed、Web of Science等数据库中的相关文献,对山茶属植物的化学成分及药理活性研究情况进行论述.结果与结论:共检索到相关文献405篇,其中有效文献54篇.山茶属植物中的化学成分主要为黄酮类、皂苷类、多酚类、植物甾醇类、脂肪酸类和生物碱类等,以黄酮类及皂苷类成分研究较多,其中黄酮类成分主要是黄酮醇类,以槲皮素、山柰酚以及芹茶素最为常见;皂苷类成分主要为齐墩果烷型的五环三萜皂苷.山茶属植物中,茶、油茶和山茶的药理作用研究较多,主要集中在抗肿瘤、抗过敏、降糖、降脂、抗炎、抗氧化、保护胃黏膜等方面.近年来关于山茶属植物活性成分的研究报道日渐增多,但对其有效的药效基团阐明较少.在药理活性上,以总提物的活性研究较多,对单体化合物的活性研究也仅在细胞层面上,动物药理研究较少,且大多药理活性作用机制不明确.因此,有必要深层次研究山茶属植物的化学成分及药理活性.