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远志活性成分优呫吨酮铜(Ⅱ)配合物的抗肿瘤活性研究
编辑人员丨2023/8/6
[目的]研究优呫吨酮铜(Ⅱ)配合物的细胞毒性以及与DNA的相互作用.[方法]利用噻唑蓝(MTT)法研究优呫吨酮铜(Ⅱ)配合物对食管鳞癌细胞(ECA109)、胃癌细胞(SGC7901)和宫颈癌细胞(Hela)的体外抑制活性;利用荧光光谱法、紫外光谱法和圆二色谱法研究铜(Ⅱ)配合物与小牛胸腺DNA的相互作用.[结果]优呫吨酮铜(Ⅱ)配合物对ECA109、SGC-7901和Hela细胞的抑制活性明显高于优呫吨酮,并且与DNA发生插入作用.[结论]优呫吨酮铜(Ⅱ)配合物以插入方式与DNA结合,可能引起肿瘤细胞的DNA损伤,进而抑制细胞生长.
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编辑人员丨2023/8/6
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组合分子模拟技术快速筛选天然呫吨酮类α-葡萄糖苷酶抑制剂
编辑人员丨2023/8/5
目的 筛选可能具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的天然呫吨酮类化合物.方法 构建HipHop药效团模型,以最优药效团模型筛选天然产物数据库(TCMD);匹配较好的化合物进行CDOCKER分子对接,得到4个结合情况较好的呫吨酮类化合物;进一步采用分子动力学模拟验证化合物结合的稳定性.结果 3个呫吨酮化合物与α-葡萄糖苷酶结合较为稳定.结论 1,6-dihydroxy-3,7-dimethoxyxanthone,1,6-dihydroxy-7-methoxyxanthone和1,8-dihydroxy-3-(3-hydroxy-butoxy)xanthone可能为潜在的α-葡萄糖苷酶抑制剂,组合虚拟筛选方法 的应用为从中药中快速筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂提供了一种新的思路.
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编辑人员丨2023/8/5
