膝骨关节炎(KOA)是临床常见的退行性骨关节病,晚期可导致关节功能丧失,具有高致残率的特点,目前尚无一种有效的根治方法.中药外用制剂具有悠久的发展历史及独特优势,其在KOA治疗中发挥着重要作用.传统外用中药制剂具有制备工艺简单、载药量大等特点,而现代外用中药制剂在提高透皮吸收性、降低皮肤刺激性、药效持久性、增加生物相容性、使用便捷性等方面具有显著优势.然而,两者在制备工艺、药效发挥及使用安全性等方面仍存在一些局限.文章通过归纳相关文献,论述中药传统和现代外用制剂在KOA治疗中的应用现状,分析外用中药制剂存在的关键问题,提出改进制备工艺流程、结合现代技术创新给药方式及改进剂型等可能是今后潜在研究方向,以期更加安全、有效地治疗KOA.

目的 优化便通凝胶贴膏的制备工艺并研究其对阳虚便秘模型大鼠的作用.方法 采用单因素实验和L9(34)正交实验设计优化便通凝胶贴膏的制备工艺.将40只大鼠分为空白对照组、模型组、阳性对照组、贴膏组,除空白对照组外,其他各组动物采用"白醋+0℃冰水+复方地芬诺酯"灌胃的方法建立阳虚便秘模型;造模成功后,空白对照组和模型组大鼠灌胃等体积的生理盐水,阳性对照组大鼠给予市售的便通胶囊,每次灌胃1.2 g/200 g,每日两次;贴膏组贴敷制备的便通凝胶贴膏,每次贴12h,贴于大鼠腹部;观察大鼠的一般生物学特征、粪便含水量及血清中胃泌素(Gas)、血管活性肠肽(VIP)、内皮素(ET)、胃动素(MTL)的含量.结果 正交实验的最佳制备工艺为PVPK90 1.5 g、高岭土 1.0g、聚丙烯酸钠1.5 g、羧甲基纤维素钠0.5 g,经验证优化后的制备工艺稳定.与空白对照组比较,模型组大鼠的一般生物学特征、粪便含水量及血清中Gas、VIP、ET、MTL的水平均有显著差异,说明造模成功;给药后,阳性对照组与贴膏组各项指标均显著改善.结论 优化的便通凝胶贴膏制备工艺可行,对阳虚便秘大鼠具有良好的治疗效果.

背景:复方芙蓉叶凝胶膏剂是在传统伤科名方"消肿散"基础上, 通过对贴膏基质制作工艺的不断优化发展而来."消肿散"在上海交通大学医学院附属瑞金医院使用已超过40年, 具有良好的临床疗效.目的:通过对制作工艺优化后的复方芙蓉叶凝胶膏剂的临床研究, 验证其临床疗效与安全性, 为其治疗急性软组织损伤的应用奠定基础.方法:将112例急性软组织损伤患者按随机数字表法分为试验组55例和对照组57例, 试验组选用复方芙蓉叶凝胶膏剂, 对照组选用复方紫荆消伤巴布膏.结果与结论: (1) 2组在治疗前、治疗第3天、治疗第7天以及治疗后的疼痛、压痛、肿胀、功能障碍等主要指标以及瘀斑、失眠、口干、便秘、舌苔、脉象等次要指标方面差异无显著性意义 (P> 0.05); (2) 2组在治疗急性软组织损伤方面都具有明显的疗效, 但2组临床疗效差异无显著性意义 (P> 0.05); (3) 2组在血尿便常规以及肝肾功能方面都未见明显异常, (4) 在并发症方面仅有5例轻微皮肤过敏, 其中试验组2例, 对照组3例; (5) 结果说明复方芙蓉叶凝胶膏剂具有良好的临床疗效与安全性, 值得临床推广应用.

目的:优化和确定通泰凝胶贴膏基质配方.方法:以通泰凝胶贴膏为研究对象,以成型凝胶贴膏的聚丙烯酸钠NP-700高岭土、甘羟铝、酒石酸等4种原料的用量以及贴膏的综合感官、初黏力、持黏力、剥离强度等4项特性的综合得分作为考察因素和衡量指标,采用正交设计法进行直观分析和方差分析,评定各因素水平对通泰凝胶贴膏制剂成品外观、黏弹性与赋形性的影响,优化基质配方.结果:通泰凝胶贴膏的优化的基质处方配比为:聚丙烯酸钠NP-700∶高岭土∶甘羟铝∶酒石酸=250∶300∶15∶2(质量比).结论:该研究通过综合试验筛选了最为合适的通泰凝胶贴膏基质处方应用配比,使膏体外观形状好,平整细腻,剥离无残留,易于涂布,便于生产.

采用乙醇注入法制备不同载药量的盐酸托烷司琼(TRO)醇质体,并表征所得制品的粒径、ζ电位、形态、包封率和体外经皮渗透性等性质.采用正交试验进行凝胶贴膏中关键辅料的筛选,同时将不同载药量的TRO醇质体制备成凝胶贴膏,解决了醇质体用药不便且难以持续递送药物的问题.体外经皮渗透试验结果表明,载药量0.36％的TRO醇质体凝胶贴膏的经皮渗透率可达到21.66％,24 h累积透皮量为(92.45±6.85)μg·cm-2.进一步比较了该醇质体凝胶贴膏与同浓度水溶液凝胶贴膏的体外释放速率和体外经皮渗透量,结果显示醇质体凝胶贴膏中TRO的释放速度慢于水溶液凝胶贴膏,但其经皮渗透量却显著高于水溶液凝胶贴膏(P＜0.05),能够起到缓释且促进渗透的作用.通过黏附性试验证明本研究所制备TRO醇质体凝胶贴膏的黏附性良好,满足贴附需求.

活络效灵丹为临床常用活血止痛疗效确切的经典名方,为了使其药效直达病灶以提高疗效,该研究优化了活络效灵凝胶贴膏剂的制备工艺,并进一步评价其体外透皮吸收性能,为其开发利用提供科学依据.以初黏力、持黏力、感官评分为评价指标,通过单因素试验和Box-Behnken响应面法确定凝胶贴膏剂的基质用量.建立UPLC同时测定贴膏剂中丹参素、阿魏酸、丹酚酸B、丹酚酸A、藁本内酯、丹参酮ⅡA、11-羰基-β-乳香酸(11-keto-β-boswellic,KBA)、3-乙酰-11-羰基-β-乳香酸(3-ace-tyl-11-keto-β-boswellic acid,AKBA)8种有效成分的含量.采用改良Franz扩散池法评价并比较不加挥发油、直接加入挥发油和加入挥发油微乳的凝胶贴膏剂的体外透皮吸收性能.结果表明,活络效灵凝胶贴膏剂基质的最优处方为NP7001.35 g、甘油7.00 g、微粉硅胶1.25 g、羧甲基纤维素钠0.20 g、酒石酸0.06 g、甘羟铝0.04 g;贴膏剂中8种有效成分的质量分数依次为0.48、0.014、0.95、0.39、0.57、0.055、0.35、0.97 mg·g-1;体外透皮吸收实验结果发现,直接加入挥发油或加入挥发油微乳均可促进有效成分的透皮吸收,药物透过规律符合零级方程或Higuchi方程.通过最优处方制备的凝胶贴膏剂外观性状好,黏附性好,剥离无残留,具有骨架型缓释制剂的特性,便于减少给药次数,为活络效灵丹外用新剂型的开发奠定了基础.