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多糖锚定修饰紫杉醇-阿霉素复方脂质体的制备及体外评价
编辑人员丨2023/8/6
采用薄膜分散-硫酸铵梯度法制备了紫杉醇-阿霉素复方脂质体,并以N-十二烷基-O-羟乙基两亲性壳聚糖衍生物锚定修饰,透射电镜观察脂质体形态,动态光散射法测定粒径及表面电荷,数字酸度计及渗透压测定仪检测其pH及渗透压,HPLC法测定并计算两种药物包封率、渗漏稳定性、血浆稳定性及体外释放行为.所制备的多糖锚定修饰复方脂质体呈球形,粒径分布均匀,在150 nm左右,pH为5.3～6.1,渗透压为820～870 mOsm/kg,对两种药物皆具有较高的包封率(均大于90％),且和非多糖锚定修饰脂质体相比,药物泄漏率显著降低,血浆稳定性显著提高,缓释能力增强,且在肿瘤模拟pH环境比血液pH环境具有更快的释药速度.本研究制备的多糖修饰复方脂质体具有优良的药物负载、稳定性及缓释能力,在临床联合化疗具有一定的应用前景.
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编辑人员丨2023/8/6
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2-甲基-α-卡波林-3-甲酰胺-两亲性壳聚糖胶束的制备及体外心肌保护活性评价
编辑人员丨2023/8/6
目的:制备负载2-甲基-α-卡波林-3-甲酰胺(2MAC3C)的两亲性壳聚糖纳米胶束,以改善其水溶性,并研究该载药胶束对大鼠心肌细胞(H9c2)缺氧/复氧(H/R)损伤活性的影响.方法:以天然高分子材料壳聚糖为骨架,衍生化为羟乙基壳聚糖.辛酸偶联物(OHC);采用1H.NMR、红外分光光度法确证OHC的结构;透析法制备2MAC3C-OHC纳米胶束;芘荧光光谱法测定纳米胶束的临界胶束浓度(CMC);透射电镜观察纳米胶柬形态;粒度测定仪考察其粒径及电位;离心法考察制剂的包封率及载药量;运用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察2MAC3C-OHC对H9c2心肌细胞毒性及H/R损伤活性的影响.结果:2MAC3C-OHC的CMC为0.250 g/L;形态为球形;平均粒径为(227.7±3.0)nm;Zeta电位为(9.84±0.72)mV;包封率为(68.00±3.67)％;载药量为(19.32±0.11)％;与2MAC3C溶液组相比.2MAC3C.OHC对H9c2心肌细胞的毒性减弱;2MAC3C.OHC能显著提高损伤后H9c2心肌细胞存活率(P＜0.001).结论:所制备的2MAC3C.OHC粒径小,载药量高,提高了2MAC3C对H/R损伤后H9c2心肌细胞存活率,同时改善了较高浓度时2MAC3C对H9c2心肌细胞毒性.研究结果对2MAC3C-OHC在缺氧/复氧(H/R)损伤或心肌缺血再灌注损伤(MIRI)治疗中的应用奠定了基础.
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编辑人员丨2023/8/6
