我国2型糖尿病所致慢性肾脏病(CKD)患者约3 108万例，且糖尿病合并CKD已成为我国CKD患者的首位住院病因。早期预防、诊断以及延缓糖尿病肾脏病的进展，对降低心血管事件、提高患者生存率及提高生活质量具有重要意义。高血糖对肾脏受损的发生和发展较为复杂，其机制包括：肾脏血流动力学改变、氧化应激、肾素-血管紧张素-醛固酮系统激活和炎症等是重要原因。多年来，用血管紧张素转化酶抑制剂/血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是糖尿病肾病患者的重要治疗方式。近期，钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(sodium-glucose cotransporter-2 inhibitors，SGLT2i)、新型非甾体类盐皮质激素受体拮抗剂、胰高糖素样肽-1受体激动剂(glucagon-like peptide-1 receptor agonist，GLP-1RA)、胰高糖素样肽(glucagon-like peptide, GLP)/抑胃肽(gastric inhibitory polypeptide, GIP)受体的联合激动剂、内皮素拮抗剂等药物开创了糖尿病肾病管理的新时代。另外，GLP-1RA也正在继续探索2型糖尿病合并CKD治疗领域，其所进行的FLOW研究于近期由于疗效优异而提前终止。GLP-1RA在糖尿病肾脏病中具有潜在的肾脏保护作用。替西帕肽是GLP-1/GIP受体的联合激动剂，已经在美国和欧洲上市。在SURPASS-4研究的2年随访过程中，替西帕肽组患者eGFR平均降低1.4 ml/(min·1.73 m2)，尿白蛋白/肌酐比值较基线无明显改变，甘精胰岛素组患者eGFR下降3.6 ml/(min·1.73 m2)，尿白蛋白/肌酐比值持续上升。此外，无论患者是否使用SGLT-2i，替西帕肽均能减少eGFR降低幅度。葡萄糖激酶激活剂类药物多格列艾汀、内皮素受体拮抗剂、细胞凋亡信号调节激酶-1活化剂、晚期糖基化终产物抑制剂、核因子E2相关因子2激活剂等，也已经在临床试验中显示出积极效应。

2型糖尿病（T2DM）的病理生理机制复杂，涉及全身多个器官、组织的功能障碍和激素分泌缺陷。葡萄糖激酶激活剂多格列艾汀通过提高葡萄糖激酶（GK）的活性改善T2DM患者血糖稳态失调，为T2DM治疗提供了一种新选择。为帮助临床更加合理及规范地应用多格列艾汀，专家组基于已有的研究证据并结合临床经验，并经多次讨论形成了此版《多格列艾汀临床应用专家指导意见》，对多格列艾汀的作用机制，适用人群及使用时机、降糖疗效和安全性，特殊人群应用及注意事项进行阐述，旨在为临床医生合理使用该药物提供参考。

目的 对多格列艾汀、二甲双胍和利格列汀进行临床综合评价,为医疗机构遴选药品提供依据.方法 依据《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南(第二版)》,从药学特性、有效性、安全性、经济性和其他属性方面进行评分,根据评分结果,提出推荐意见.结果 多格列艾汀、二甲双胍和利格列汀最终得分分别为77.0、72.3、76.2分,均强推荐进入医疗机构采购目录或保留使用.3种药物均是口服降糖药物,在治疗2型糖尿病方面各有优势,二甲双胍是经典药物,在许多指南中受到一级推荐;多格列艾汀作为新药,在降糖效果及安全性方面有优势,在降糖的同时可改善患者β细胞功能;利格列汀作为保护胰岛β细胞功能的推荐药物,无需依据患者肝肾功能调整用药剂量.结论 多格列艾汀、二甲双胍和利格列汀在不同属性中各有优势,本次药品遴选可为医疗机构提供循证依据.

葡萄糖激酶激活剂多格列艾汀是我国自主研发的新型口服降糖药物,为新诊断及二甲双胍控制不佳的2型糖尿病患者提供了新的药物选择.为规范多格列艾汀的临床应用,加深医务工作者对其适宜人群、用法用量、药物相互作用、不良反应等方面的认识,由北京医院牵头,国家老年医学中心、中国医药教育协会老年药学专业委员会联合中国药学会医院药学专业委员会组织相关临床医学、药学和循证专家,基于循证证据和临床实践,采用德尔菲法经过3轮专家意见收集和充分研讨拟定本共识.共形成9条推荐意见,以期为多格列艾汀的临床合理使用提供参考.

多格列艾汀是一种新型双作用变构系统性葡萄糖激酶激动剂(GKA),可同时激活胰腺和肝脏的葡萄糖激酶(glucokinase,GK),促进2型糖尿病患者胰岛素分泌和肝糖原转化,改善胰岛β细胞功能和胰岛素抵抗,同时刺激肠道GK调节胰高血糖素样肽-1分泌发挥多重降糖作用,作为首个上市的GKA药物为2型糖尿病患者提供了一种新的治疗途径.本文对多格列艾汀的作用机制、药动学、药物相互作用、临床研究和安全性进行综述.