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熊果酸及其氨基酸酯前体药物在大鼠体内的药动学研究
编辑人员丨2024/7/20
目的 建立测定大鼠血浆中熊果酸浓度的超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)分析方法,探讨熊果酸及其氨基酸酯前体药物在大鼠体内的药动学变化.方法 取雄性大鼠,经口给药70 mg·kg-1(以熊果酸含量计)的熊果酸原料药,熊果酸-维生素E琥珀酸聚乙二醇酯混合液,熊果酸苯丙氨酸肌氨酸酯盐酸盐-维生素E琥珀酸聚乙二醇酯溶液.采用沉淀蛋白法处理血浆样品,以塞来昔布作为内标,色谱柱为Acquity UPLC?BEH C18(50 mm×2.1 mm,1.7 μm)柱,流动相为体积分数0.025%氨水乙腈-10 mmol·L-1乙酸铵-体积分数0.1%氨水溶液(体积比70∶30),流速0.4 mL·min-1,采用大气压化学电离源,负离子多反应监测模式扫描.结果 血浆中熊果酸在质量浓度100～10 000 μg·L-1内线性良好.与原料药比较,熊果酸-维生素E琥珀酸聚乙二醇酯混合液组和熊果酸苯丙氨酸肌氨酸酯盐酸盐-维生素E琥珀酸聚乙二醇酯溶液组的熊果酸生物利用度分别提高了8.43 倍和19.52 倍(P<0.05).结论 经口给药后熊果酸在大鼠体内的生物利用度较低,前体药物熊果酸苯丙氨酸肌氨酸酯可提高熊果酸的经口给药生物利用度.分析方法符合生物样品的测定要求,适用于大鼠血浆中熊果酸质量浓度的测定.
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编辑人员丨2024/7/20
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女贞子中裂环环烯醚萜苷在UPLC-Q TOF MS/MS负离子模式下的结构表征
编辑人员丨2023/8/5
目的:探究裂环环烯醚萜昔(secoiridiod glycosides,SIGs)同系组分的质谱裂解规律,并将其应用于中药材复杂体系该类化合物的结构表征.方法:利用超高效液相色谱-四极杆飞行时间串联质谱(UPLC-Q TOF MS/MS)在大气压化学电离源负离子模式下(APCI-)对4个SIGs同系组分(龙胆苦苷、獐芽菜苦苷、女贞苷、特女贞苷)的质谱裂解行为进行探究.色谱柱为InfinityLab Poroshall120 EC-C18(150 mm×2.1 mm,2.7 μm),流动相为乙腈-0.1％(v/v)甲酸水溶液,梯度洗脱;质谱雾化气和辅助气压力均为345 kPa,气帘气压力为241 kPa,离子源温度为550.0℃,喷雾电压为5.5 kV,碰撞诱导电压为30 V,离子质量扫描范围为m/z 50～1 000.在此条件下,归纳总结该同系组分的质谱裂解规律,并应用于女贞子中SIGs的结构表征.结果:在APCI-模式下,依据碎片离子的精确质量数和元素组成,SIGs同系组分除了常见的中性丢失,如丢失一分子葡萄糖基(-162)及一分子H2O外,SIGs特征的断裂途径是苷元部分发生的retro-Diels-Alder(RDA)断裂.另外,在APCI-下,SIGs葡萄糖基的断裂,不仅生成0,4 A1-(m/z 119.0)、1,4 A1-(m/z 89.0)及2,4A1(m/z 59.0)碎片离子,还生成[glucose-H2O]-(m/z 161.0),[glucose-CH2O]-(m/z 149.1)以及[glucose-CH2O-H2O]-(m/z 131.1)碎片离子.对上述SIGs同系组分的质谱裂解行为进行归纳总结,依据其裂解规律利用UPLC-Q TOF MS/MS对女贞子提取物中的SIGs进行了表征,共初步鉴定出16个SIGs,其中包括5组13个同分异构体.结论:依据SIGs同系组分的质谱裂解规律,更有利于复杂体系中该类化合物的物质基础研究.
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编辑人员丨2023/8/5
