动脉粥样硬化通常为心血管疾病的基础病因，目前随着饮食习惯和生活环境的改变，已然成为全球范围内日益严重的健康问题，对公共卫生构成巨大的挑战。小檗碱具有清热解毒的作用，是异喹啉类季铵型生物碱，小檗碱及其衍生物具有抗菌、抗炎、抗病毒、抗氧化、降糖、调血脂及预防动脉粥样硬化等作用。从调脂作用、抑制氧化应激与炎症反应、改善血管内皮功能障碍、调节肠道微生物群等角度综述小檗碱及其衍生物预防动脉粥样硬化作用机制的研究进展，以期为减少动脉粥样硬化的发生，改善患者的临床症状，以及小檗碱类药物的深度开发提供理论依据。

目的 建立黑果枸杞中季铵型生物碱含量检测的紫外-可见分光光度测定法,利用液相色谱-质谱联用技术对黑果枸杞中含氮化合物进行成分定性分析.方法 采用紫外-分光光度仪,于524 nm波长处,以雷氏铵盐沉淀法测定总季铵型生物碱含量;色谱柱为BOS Hypersil C18(2.1 mm×150 mm,2.4μm),流动相A为0.1％甲酸水溶液,B为乙腈,梯度洗脱,流速0.3 ml/min,柱温:35℃,电喷雾电离(electrospray ionization,ESI)源正离子检测条件下对黑果枸杞中含氮化合物进行成分分析.结果 甜菜碱作为对照品,取样量在981～4906μg之间,吸光度与甜菜碱取样量之间线性关系良好,Y=0.0001X-0.0055,r=0.9993.平均回收率为98.53％,RSD为1.19％(n=6);采用液相色谱-质谱联用技术分析出12种含氮化合物,其中,N(1)-二氢咖啡酰-N(12)-咖啡酰精胺和对羟基肉桂酰-二氢咖啡酰亚精胺属于首次于黑果枸杞中发现成分.结论 本文建立的季铵型生物碱含量测定方法简单、易操作、重复性良好,可用于黑果枸杞中季铵型生物碱含量测定;对黑果枸杞中含氮化合物的定性分析可为其质量控制提供参考.

黄连素属于季铵型异喹啉类生物碱,临床上用于治疗由细菌感染引起的胃肠道疾病.近年来,其抗肿瘤作用得到了广泛的关注和研究.研究结果表明,黄连素对多种常见癌症如肺癌、乳腺癌、结肠癌、肝癌、胃癌、白血病、卵巢癌等皆有显著的防治效果.黄连素抗肿瘤的机制主要有:调节自噬、增敏增效、逆转耐药、抑制肿瘤细胞侵袭及转移、抗血管生成、调控细胞周期、抑制细胞增殖、清除自由基等.该文综述了近年来国内外对黄连素抗肿瘤活性及其机制的研究进展,以期为黄连素的进一步开发和临床应用提供理论基础和研究思路.

肥胖是由多因素引起的慢性代谢性疾病.《柳叶刀》发布的统计结果显示,全球成年人肥胖人口由 1975 年的 1 亿人增加至 2016 年的 6.71 亿[1].与健康人相比,肥胖患者罹患心脑血管疾病、2 型糖尿病、高血压及癌症等疾病的几率明显升高[2].有研究显示,肥胖对男性及其后代的生育能力和新陈代谢产生负面影响[3],对人们的身心健康造成严重的威胁.肥胖已成为全球性的、严重的社会公共卫生问题,但目前尚缺乏安全、有效的治疗药物.近些年研究表明,天然产物药物及其衍生物在慢性疾病的治疗中显示出良好的疗效及较低的副作用[4],是肥胖治疗领域中重要研究方向.小檗碱,又称黄连素,是一种属于原小檗碱类的苄基异喹啉季铵生物碱,研究表明,小檗碱具有广泛的药理活性,如降脂、抗微生物、预防及抗肿瘤等,是治疗肥胖及其并发症的潜在药物.本文将从小檗碱对脂肪生成、转化、消耗及肥胖相关并发症等方面的作用及机制进行阐述,以期为小檗碱在肥胖治疗中的应用提供科学依据.

小檗碱是从我国传统中药黄连和黄柏中提取出的一种季铵型异喹啉生物碱,具有抗菌、消炎、抗肿瘤、降血糖、降血脂等多种药理活性.对其结构进行修饰改造可以改变其理化性质并提高生物学活性,显著提高临床疗效,扩大应用范围.本文综述了近年有关小檗碱的结构修饰研究,重在介绍其分子结构中N7,C8,C9,C12和C13位点的结构修饰方法以及相关药效活性的变化,旨在为进一步深入探索小檗碱的构效关系和创新药物研究提供参考.

小檗碱是黄连、黄柏等中药材的主要活性成分之一,属于单苄异喹啉类季铵型生物碱,具有抗菌、消炎、抗心律失常、降血脂、降血糖以及抗肿瘤等多种药理活性.但小檗碱的口服生物利用度低,存在原形成分体内暴露水平与药效不相关的问题,提示小檗碱进入体内后可能产生了其他一些具有活性的代谢产物.因此,该文围绕小檗碱体内药物代谢、药物动力学及药理活性研究进展进行综述,有助于对小檗碱体内物质基础及药理活性有一概貌性的了解.

小檗碱类生物碱是黄连等传统中草药中的主要活性成分,属于季铵型异喹啉类生物碱,被广泛应用于治疗胃肠炎、肠道感染和眼结膜炎等疾病.最近研究显示对小檗碱类生物碱进行结构改造可以产生具有新的药理作用和生物活性的衍生物,但转化机制尚未明确.该文总结了小檗碱类生物碱的生物转化及其酶学机制,为新结构新活性小檗碱类衍生物的开发提供研究基础和新的思路.

四氢小檗碱为季铵型异喹啉类生物碱小檗碱的还原产物,具有抗菌、降糖、降血脂、抗心律失常等多种活性.同时四氢小檗碱不稳定,存在口服生物利用率低,靶向性不强等缺点,因此,针对四氢小檗碱进行结构改造的研究也越来越多.近年来四氢小檗碱的改造主要集中在9位、12位以及7位氮原子上,本文对四氢小檗碱及其衍生物的合成和活性研究进行综述.